PHA-793887
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
PHA-793887 Chemical Structure
CAS: 718630-59-2
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客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human A2780 cells | Function assay | 3 μM | Inhibition of CDK in human A2780 cells assessed as accumulation of hypophosphorylated form of retinoblastoma protein at 3 uM by immunohistochemistry | 20153204 | |
| human A2780 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human A2780 cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.09 μM | 20153204 | |
| human HCT116 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.163 μM | 20153204 | |
| human COLO205 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.188 μM | 20153204 | |
| human C-433 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human C-433 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.285 μM | 20153204 | |
| human DU145 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human DU145 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.303 μM | 20153204 | |
| human A375 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human A375 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.396 μM | 20153204 | |
| human PC3 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.601 μM | 20153204 | |
| human MCF7 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=1.284 μM | 20153204 | |
| human BxPC3 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=3.444 μM | 20153204 | |
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生物活性
| 产品描述 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 | |||||||||||
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| 特性 | PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。[1] PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。[2] | |||
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| 激酶实验 | CDK激酶实验 | |||
| 在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物,底物,和特定酶(0.7−100 nM)，最终体积为30 μL, 然后加入PHA-793887 (1.5 nM–10 μM)室温下反应30到90分钟。温育后，反应停止，使用SPA, Dowex树脂, 或Multiscreen磷酸纤维素滤膜，从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物，方法如下：(1) SPA实验。加入100 μL PBS，32 mM EDTA，0.1% TritonX-100，500 μM ATP,和1 mg链霉素包被的SPA片，终止反应。温育20分钟，获取底物后，100 μL反应混合物转移到包含100 μL 5 MCsCl的Optiplate 96孔板上, 竖立4小时使分层到板的另一端，使用TopCount 测量磷酸化底物。(2) Dowex树脂实验。加入150 μL树脂/甲酸盐, pH为3.00,终止反应，获取未反应的33Pγ-ATP, 在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后，50 μL上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150 μLMicroscint40,使用TopCount计算放射性。(3) Multiscreen实验。加入10 μL EDTA (150 mM)，终止反应。100 μL 转移到MultiScreen板上，使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100 μL H2PO4 (75 mM)冲洗板，冲洗三次。烘干，加入100 μL Microscint 0,使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A2780细胞 | ||
| 浓度 | 0.1 nM–1 μM, 溶于DMSO. | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在96或384孔板上，每cm2浓度为1×104 到3×104。24小时后，用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后，通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。[1] PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带人类卵巢癌A2780,结肠癌 HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型 |
| Dosages | 10, 20, 和30 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射，每天一次。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.48 | 分子式 | C19H31N5O2 |
| CAS号 | 718630-59-2 | SDF | Download PHA-793887 SDF |
| Smiles | CC(C)CC(=O)NC1=NNC2=C1CN(C2(C)C)C(=O)C3CCN(CC3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.18 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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