G1T38
别名: Lerociclib
G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
G1T38 Chemical Structure
CAS: 1628256-23-4
产品质控
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CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | WM2664细胞 | ||
| 浓度 | 300 nM | |||
| 孵育时间 | 1, 4, 8, 16和24小时 | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pRB(Ser807/811) / RB |
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28418845 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03455829 | Completed | Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Lung Cancer|Non-small Cell Lung Cancer |
G1 Therapeutics Inc. |
March 29 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02983071 | Active not recruiting | Carcinoma Ductal Breast|Breast Cancer|Breast Neoplasm |
G1 Therapeutics Inc. |
January 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02821624 | Completed | Healthy Volunteers |
G1 Therapeutics Inc. |
May 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 474.60 | 分子式 | C26H34N8O |
| CAS号 | 1628256-23-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 1 mg/mL ( (2.1 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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