G1T38

目录号:S8568 别名: Lerociclib

G1T38 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 474.60

Lerociclib (G1T38)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。

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产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lerociclib (G1T38)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
靶点
CDK4 [1]
(Cell-free assay)
CDK6 [1]
(Cell-free assay)
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 28 nM
体外研究

在体外实验中,G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期,并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系(包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞)的细胞增殖,EC50最低为23 nM[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pRB(Ser807/811) / RB; 

PubMed: 28418845     


WM2664 cells treated with G1T38 for 24 hours show a dose-dependent decrease in RB phosphorylation with complete inhibition of RB phosphorylation at a 300 nM exposure. 

28418845
体内研究

在ER+的乳腺癌移植瘤模型中,G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似,甚至更强。此外,G1T38在肿瘤组织中积累,而不在血浆中积累,因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强,在大型哺乳动物如猎犬中,28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: WM2664细胞
  • Concentrations: 300 nM
  • Incubation Time: 1, 4, 8, 16和24小时
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (4.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 474.60
化学式

C26H34N8O

CAS号 1628256-23-4
储存条件 powder
in solvent
别名 Lerociclib

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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