SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)

目录号:S8840

SEL120(SEL120-34,SEL120-34A) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 450.6

SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。

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CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
靶点
CDK8 [1]
(Cell-free assay)
CDK19 [1]
(Cell-free assay)
4.4 nM 10.4 nM
体外研究

SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性,IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外,它并不显著地抑制CDK家族的其他成员,如CDK1/2/4/6/5/7;而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中,SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化,抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因[1]。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性,特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序[2]

体内研究

SEL120-34A具有良好的药效学,可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能[1]。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中,口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: HCT-116细胞
  • Concentrations: 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
  • Incubation Time: 5 h
  • Method:

    将HCT-116细胞以2.5×105/孔的密度接种于6孔板。第二天,加入0.5% FBS进行血清饥饿处理24小时,使细胞同步化。然后,以0.1% DMSO或一定浓度的SEL120-34A进行预处理1小时,再加入10% FBS, IFNg或IFNa(与抑制剂一起),共同处理细胞4小时。孵育完毕后,1300rpm,4℃离心5分钟,用1 ml预冷PBS洗涤细胞,然后置于-80℃保存。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: SCID/beige C.B17雌性小鼠(移植了Colo-205肿瘤细胞)
  • Formulation:
  • Dosages: 5, 15, 30, 60 mg/kg BID
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 90 mg/mL (199.73 mM)
DMSO 11 mg/mL (24.41 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 450.6
化学式

C15H19Br2ClN4

CAS号 1609522-33-9
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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