SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

别名: SEL120-34

SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride Chemical Structure

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1609452-30-3

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CDK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HL60 Growth inhibition assay Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
SKNO1 Growth inhibition assay Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
KG1 Growth inhibition assay Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
MOLM16 Growth inhibition assay Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
MV4-11 Growth inhibition assay Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
OCI-AML2 Growth inhibition assay Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
OCI-AML3 Growth inhibition assay Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
MOLM6 Growth inhibition assay Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM 29266937
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生物活性

产品描述 SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
靶点
CDK8 [1]
(Cell-free assay)
CDK19 [1]
(Cell-free assay)
4.4 nM 10.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性,IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外,它并不显著地抑制CDK家族的其他成员,如CDK1/2/4/6/5/7;而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中,SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化,抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因[1]。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性,特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序[2]

细胞实验 细胞系 HCT-116细胞
浓度 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
孵育时间 5 h
方法

将HCT-116细胞以2.5×105/孔的密度接种于6孔板。第二天,加入0.5% FBS进行血清饥饿处理24小时,使细胞同步化。然后,以0.1% DMSO或一定浓度的SEL120-34A进行预处理1小时,再加入10% FBS, IFNg或IFNa(与抑制剂一起),共同处理细胞4小时。孵育完毕后,1300rpm,4℃离心5分钟,用1 ml预冷PBS洗涤细胞,然后置于-80℃保存。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5 28422713
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SEL120-34A具有良好的药效学,可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能[1]。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中,口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长[2]

动物实验 Animal Models SCID/beige C.B17雌性小鼠(移植了Colo-205肿瘤细胞)
Dosages 5, 15, 30, 60 mg/kg BID
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 分子式

C15H18Br2N4.xHCl

CAS号 1609452-30-3 SDF --
Smiles CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

Water : 90 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( ; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : ˂1 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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