SNS-032 (BMS-387032)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1145

SNS-032 (BMS-387032) Chemical Structure

CAS No. 345627-80-7

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。Phase 1。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1414.37 现货
RMB 901.17 现货
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产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。Phase 1。
特性 SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。
靶点
CDK9/CyclinT [3]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinA [3]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
CDK7/CyclinH [3]
(Cell-free assay)
GSK-3α [3]
(Cell-free assay)
4 nM 38 nM 48 nM 62 nM 230 nM
体外研究

SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。[1] SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。[2]SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。[3] SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2780 cell line MmDPVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> Mn7oO|IhcA>? MoTYRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWg[YZn\WO2IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTJ5OECgZ4VtdCCuaX7lJJdieyCmZYTldo1qdmWmIHnuJIEhf2ixbHWgZ4VtdCB5MjDodkBkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZktKEmFNUC9PVUhdk1? M1nh[FE2ODJ5OE[z
human HCT116 cells MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mn3vTY5pcWKrdHnvckBw\iCFRFu5JIlvKGi3bXHuJGhEXDFzNjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDwbI9{eGixcj3z[ZIzKGyndnXsJI9nKFKQQTDwc4x6dWW{YYPlJFIh[W[2ZYKgNVYhcHK|IHL5JIhq\2hiY3;ueIVvfCClZXzseYxieiCjc4PhfUwhUUN3ME20OVghdk1? M{LYUVE5QDR{NEC5
human HCT116 cells M{e3cmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHG1R5cyPiCq MnjETY5pcWKrdHnvckBw\iCFRFu5MY1m\GmjdHXkJHJPSSCyb3ygNkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gZZQhe2W{MjDpckBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[W[2ZYKgNVYhcHK|IHL5JGhEWyCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlU2KM7:TR?= Mo[4NVg6OjZ4OUm=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-RNA PolII / RNA Pol II / CDK7 / CDK9 ; 

PubMed: 31526394     


SNS-032 inhibited CTD phosphorylation of RNA Pol II in UM cells. Cells were treated with increasing concentration of SNS-032 for 48 h, Western blot analysis with the indicated antibodies was performed.

YAP / p-YAP / CTGF / CYR61 ; 

PubMed: 31526394     


SNS-032 blocked YAP signaling in UM cells. Mel270 and Omm2.3 cells were treated with SNS-032 for 48 h, the protein levels of YAP, phospho-YAP (S127) and its downstream targets CTGF and CYR61 were examined by Western blot analysis. 

p-ROCK / ROCK / p-LIMK1/2 / LIMK1/2 / p-Cofilin / Cofilin ; 

PubMed: 31526394     


SNS-032 inhibited the RhoA-ROCK-LIMK1/2-cofilin pathway. Mel270 and Omm2.3 cells were treated with increasing concentrations of SNS-032 for 48 h, and then subjected to Western blot analysis with the indicated antibodies.

Mcl-1 / Cyclin D1 / Bcl-2 / PARP ; 

PubMed: 20663900     


SNS-032 reduced the protein levels of Mcl-1 and cyclin D1 and induced apoptosis.

31526394 20663900
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 20663900     


SNS-032 inhibited proliferation of the four MCL cell lines. MCL cells were seeded on 24 well plates, SNS-032 at concentrations of 0 (○), 0.03, (●), 0.1 (◆), 0.3 (▼), 1 (▲) and 3 (■) μM were added the next day. Cell concentrations were measured at 24, 48 and 72 h after addition of SNS-032. Data (mean +/− SD) represent percentage of cell growth compared to day 1 of three independent experiments.

20663900
体内研究 SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。[2] SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: HUVECs和U87MG细胞
  • Concentrations: 0-0.5 mM
  • Incubation Time: 24, 48, 或72小时
  • Method: U87MG细胞和HUVECs (每孔2000个细胞)接种在96孔板上,终体积为100 ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5 mM)处理细胞24,48,或72小时。完全处理后, 每孔加入100 mL CTG溶液,室温下黑暗温育20分钟。50 mL溶解物转移到96孔板上,通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.53
化学式

C17H24N4O2S2

CAS号 345627-80-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

CDK Signaling Pathway Map

CDK Inhibitors with Unique Features

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