Atuveciclib (BAY-1143572)

中文名称:奥妥西利

Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。

Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure

Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure

CAS: 1414943-88-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2694.51 现货
2mg RMB 1392.36 现货
5mg RMB 2432.45 现货
25mg RMB 7289.93 现货
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批次: S872701 DMSO] 77 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.03%
99.03

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相关信号通路图

CDK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

产品描述 Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
靶点
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
GSK-3α [1] GSK3β [1]
13 nM 45 nM 87 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂,对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM,对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员,在低于1 μM浓度时,BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性,IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958,BAY 1143572的Caco-2渗透率更高,而流出比率降低[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot RNAPII / phospho-RNAPII / c-Myc / McL-1 30076184
Growth inhibition assay Cell viability 30076184
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠体内进行药代动力学研究发现,BAY 1143572的血浆清除率低(CLb 1.1 L/h/kg),分布容积(Vss)为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%,血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用,IC50>20 μM[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中移植来自患者的ATL细胞,BAY 1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中,如肝脏和骨髓;BAY 1143572还降低血清中人源可溶性IL2R水平、减少ATL肿瘤负荷[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02345382 Completed
Leukemia
Bayer
February 19 2015 Phase 1
NCT01938638 Completed
Neoplasms
Bayer
September 26 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 387.43 分子式

C18H18FN5O2S

CAS号 1414943-88-6 SDF --
Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=NC(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( 198.74 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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