JNJ-7706621

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1249

JNJ-7706621 Chemical Structure

CAS No. 443797-96-4

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1922.26 现货
RMB 794.43 现货
RMB 1704.36 现货
RMB 7129.07 现货
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产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
特性 JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。
靶点
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)
CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 9 nM 11 nM 15 nM
体外研究

JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PC3 cells NFzBdVhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NVPMdod1UW5idnn0do8hcW6qaXLpeI9zgSClb37j[Y51emG2aX;uJIFo[Wmwc4SgZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIlvKGi3bXHuJHBENTNiKIDyc5N1[XSnIHHk[Y5w[2G{Y3nuc41iMSC2dX3vdkBk\WyuczygTWM2OD1yLkGyJO69VQ>? MoiwNVU6PzR3N{G=
HCT116 cells M3W0O2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnLUTY4hfmm2cn:gbY5pcWKrdH;yfUBkd26lZX70doF1cW:wIHHnZYlve3RiY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHnuJIh2dWGwIFjDWFEyPiBqY3;sc44h[2G{Y3nuc41iMSC2dX3vdkBk\WyuczygTWM2OD1yLkK1JO69VQ>? NUDPXHZwOTV7N{S1O|E>
human HeLa cells NUDxb2h2TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NV;6NHlQUW5idnn0do8hcW6qaXLpeI9zgSClb37j[Y51emG2aX;uJIFo[Wmwc4SgZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIlvKGi3bXHuJGhmVGFiKHPldpZq[2GuIHHk[Y5w[2G{Y3nuc41iMSC2dX3vdkBk\WyuczygTWM2OD1yLkK4JO69VQ>? NF7CO4MyPTl5NEW3NS=>
human A375 cells MWLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NViwbmNTSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDBN|c2KGOnbHzzMEBKSzVyPUCuOFQ4KM7:TR?= MV6xOlY5OjF6Nh?=
MDA-MB-231 cells M4K1NWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{H5dmlvKH[rdILvJIlvcGmkaYTvdpkh[2:wY3XueJJifGmxbjDh[4FqdnO2IHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckB3[XKrb4XzJIh2dWGwIF3ERU1OSi1{M{GgLIJz\WG|dDDjZZJkcW6xbXGpJJR2dW:{IHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvPTlizszN NWPOdHc2OTV7N{S1O|E>
SK-OV-3 cells MVzGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MW\JckB3cXS{bzDpcohq[mm2b4L5JINwdmOnboTyZZRqd25iYXfhbY5{fCClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25iaX6gbJVu[W5iU1utU3YuOyBqb4\hdolidiCjZHXuc4NiemOrbn;tZUkhfHWvb4KgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC55NTFOwG0> M1zjUFE2QTd2NUex

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体内研究 100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外CDK1和Aurora激酶实验:

测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体,使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上,通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量,测定CDK1抑制活性。在50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 肽,每孔 0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中稀释CDK1酶,然后在30oC下温育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗,终止反应,使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数,测定 IC50值。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞
  • Concentrations: 1 nM-10 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化,计数,然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上,板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后,每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56 mCi/mmol 在完全培养基中稀释,然后加入到CytoStar 板中,每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物,然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS,用透明板密封装置在板顶端进行密封,用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带A375细胞移植瘤模型的小鼠
  • Dosages: 100或125 mg/kg
  • Administration: 口服处理或腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
14 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.36
化学式

C15H12F2N6O3S

CAS号 443797-96-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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