JNJ-7706621
JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
JNJ-7706621 Chemical Structure
CAS: 443797-96-4
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产品质控
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CDK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PC3 cells | Function assay | In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human PC-3 (prostate adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.12 μM | 15974571 | ||
| HCT116 cells | Function assay | In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HCT116 (colon carcinoma) tumor cells, IC50=0.25 μM | 15974571 | ||
| human HeLa cells | Function assay | In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HeLa (cervical adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.28 μM | 15974571 | ||
| human A375 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human A375 cells, IC50=0.447 μM | 16682186 | ||
| MDA-MB-231 cells | Function assay | In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in various human MDA-MB-231 (breast carcinoma) tumor cells, IC50=0.59 μM | 15974571 | ||
| SK-OV-3 cells | Function assay | In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.75 μM | 15974571 | ||
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生物活性
| 产品描述 | JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。[1] | |||
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| 激酶实验 | 体外CDK1和Aurora激酶实验 | |||
| 测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体，使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量，测定CDK1抑制活性。在50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 肽,每孔 0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中稀释CDK1酶，然后在30oC下温育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数，测定 IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞 | ||
| 浓度 | 1 nM-10 μM, 溶于DMSO | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化，计数，然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上，板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后，每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56 mCi/mmol 在完全培养基中稀释，然后加入到CytoStar 板中，每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物，然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS，用透明板密封装置在板顶端进行密封，用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。[2] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 携带A375细胞移植瘤模型的小鼠 |
| Dosages | 100或125 mg/kg | |
| Administration | 口服处理或腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.36 | 分子式 | C15H12F2N6O3S |
| CAS号 | 443797-96-4 | SDF | Download JNJ-7706621 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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