AZD4573

AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。

AZD4573 Chemical Structure

AZD4573 Chemical Structure

CAS: 2057509-72-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 4332.51 现货
2mg RMB 2432.97 现货
5mg RMB 3849.83 现货
100mg RMB 13677.3 现货
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CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。
靶点
CDK9 [1]
<0.004 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在细胞中,AZD4573的短期处理可导致胞内pSer2-RNAPII的减少(与浓度和时间相关),在大多数血液癌细胞系中激活caspase3和细胞凋亡[1]

在多种人类血液癌细胞中,AZD4573诱导caspase快速激活(6 h)并丧失生存活力(24 h),而对实体瘤影响甚微[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在多种动物模型中,AZD4573具有较短的半衰期,在大鼠、狗和猴体内,半衰期小于1 h。通过静脉注射途径给药,AZD4573具有良好的溶解性[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05140382 Active not recruiting
Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma
AstraZeneca
December 15 2021 Phase 2
NCT04630756 Active not recruiting
Advanced Haematological Malignancies
AstraZeneca|Parexel
February 17 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03263637 Completed
Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|High Risk Myelodysplastic Syndrome|Chronic Myelomonocytic Leukemia|Richter''s Syndrome|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma|Small Lymphocytic Lymphoma|Multiple Myeloma
AstraZeneca
October 24 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 429.94 分子式

C22H28ClN5O2

CAS号 2057509-72-3 SDF --
Smiles CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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