Senexin A
Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
Senexin A Chemical Structure
CAS: 1366002-50-7
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产品质控
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| 相关靶点 | CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 在条件性培养基促有丝分裂试验中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin与1 μM Senexin A的组合处理MEF细胞（或不做处理），处理24小时。然后冲洗细胞，在无药物的培养基中继续培养48小时，收集条件性培养基。在培养基中加入A549细胞，以104细胞/孔的密度铺于12孔板中；48小时后，用台盼蓝拒染实验统计细胞数目。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | GLUT1 / GLUT3 / HK1 / HIF1A / CDK8 |
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29117556 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 274.32 | 分子式 | C17H14N4 |
| CAS号 | 1366002-50-7 | SDF | Download Senexin A SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (196.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 54 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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