Milciclib (PHA-848125)

目录号:S2751 中文名称:嘧西利,米尔西利

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Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。

Milciclib (PHA-848125) Chemical Structure

CAS: 802539-81-7

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生物活性

产品描述 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
靶点
CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
CDK7/CyclinH [1]
(Cell-free assay)
CDK4/CyclinD1 [1]
(Cell-free assay)
CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)
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45 nM 53 nM 150 nM 160 nM 265 nM
体外研究

PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM,PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2,及cyclin B/CDK1活性,IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时,诱导细胞周期停在G1期,这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ,BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。 [2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2780 cells NUTCUWh7WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MWO3NkBp M1m2[2FvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iQUK3PFAh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IHPlcIwhXGm2ZYLfS4xwKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNkDPxE1? NX[ySHNxOTl4MEO4NFk>
human A2780 cells MmPVSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVvJcohq[mm2aX;uJI9nKEOGS{KgbY4hcHWvYX6gRVI4QDBiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJIh6eGW{cHjvd5Bpd3K7bHH0[YQh\m:{bTDv[kBz\XSrbn;icIF{fG:vYTDwdo91\WmwIHH0JFEhfU1icnXsZZRqfmVidH:gZ49vfHKxbB?= NHXFWFcyQTZyM{iwPS=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pRb / P-pRb / Cdc6 / Cyclin A / Cyclin B1 p-TrkA / TrkA / p-MAPK / MAPK / p-AKT p-IGF-1Rβ / p-EGFR / p-FGFR3 / p-c-Yes / p-Src / p-S6 23347136
体内研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠,持续处理10天,处理结束时,明显抑制肿瘤生长。 [3]在多种人类移植瘤模型,致癌物诱导的肿瘤模型,及扩散性原代白血病模型中,口服处理PHA-848125,具有明显的抗癌活性。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[4]
  • 激酶抑制实验:

    加入[γ-33P]ATP,最佳Buffer,和辅因子,通过特定激酶使特定肽段和蛋白底物转磷酸化。测定PHA-848125作用于CDKs和其他38种激酶的有效性,测定相关IC50值。计算不同ATP和特定底物的KM值,在最佳ATP(2Km)和底物(5Km)浓度时进行实验。这样设置有利于比较PHA-848125作用于各种激酶的IC50值,可测评PHA-848125的生化数据。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 恶性黑色素瘤细胞
  • Concentrations: 5.7 mg/ml
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 恶性黑色素瘤细胞按2×104个细胞/ml悬浮在培养基中,按50μL等份分配到96孔板上,在37oC下粘附过夜。加入PHA-848125或TM,在含5% CO2环境中37oC下温育5天。测定和MGMT抑制剂BG联用时TMZ的细胞毒性。加入10 μM BG,2小时后加入TMZ。对照组细胞用BG或DMSO单独处理。 用BG或DMSO单独处理的细胞生长与没有处理的细胞生长没有区别。加入PHA-848125,2小时后,BG处理的细胞丧失MGMT活性,活性丧失持续到实验结束。正常黑色素细胞按1.6×105个细胞/ml悬浮在MGM培养基上, 每孔50 μl,用TMZ + BG处理细胞,或PHA-848125处理细胞。温育结束时,进行MTT实验测定细胞生长。0.1 mg MTT (溶于20 μl PBS)加到每孔中,细胞在 37oC下温育4小时。用含20% SDS,和50%N,N-二甲基甲酰胺,pH 为4.7的buffer(每孔0.1ml)溶解细胞。过夜温育后,使用3550-UV酶标仪在在595 nm处读取吸光值。
动物实验:[3]
  • Animal Models: K-Ras(G12D)LA2鼠
  • Dosages: 按40 mg/kg剂量每天处理2次,持续10天
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.57
化学式

C25H32N8O

CAS号 802539-81-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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