Milciclib (PHA-848125)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2751 中文名称：嘧西利，米尔西利

Milciclib (PHA-848125) Chemical Structure

CAS No. 802539-81-7

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Milciclib (PHA-848125)发表文献10篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • Cell survival curves of A549 cells treated with increasing doses of A-674563, PHA-848125, and H89 2HCl for 72 hours. Cells were incubated with cell proliferation reagent WST-1 for 2 hours and absorbance was read at 450nm. Optical density was then normalized to a 1% DMSO control. The data is presented as the percentage of cell survival relative to the DMSO control ± SEM of three independent trials. Statistical significance was determined with multiple T-tests using the Holm-Sidak method without assuming a consistent SD and is represented by *p<0.05.

    PLoS ONE, 2018, 13(2): e0193344. Milciclib (PHA-848125) purchased from Selleck.

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
靶点
CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 CDK7/CyclinH [1]
(Cell-free assay)		 CDK4/CyclinD1 [1]
(Cell-free assay)		 CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)
45 nM 53 nM 150 nM 160 nM 265 nM
体外研究

PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM，PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ，BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。 [2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2780 cells MnrZVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> MlrUO|IhcA>? MofqRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCDMke4NEBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliY3XscEBVcXSncm;HcI8h[XO|YYmsJGlEPTB;MD6yJO69VQ>? MVexPVYxOzhyOR?=
human A2780 cells MlriSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWPKfGhbUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDSGszKGmwIHj1cYFvKEF{N{iwJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBw\iCqeYDldpBpd3OyaH;yfYxifGWmIH\vdo0hd2ZicnX0bY5w[myjc4TvcYEheHKxdHXpckBifCBzIIXNJJJmdGG2aY\lJJRwKGOxboTyc4w> M1qxZlE6PjB|OEC5

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pRb / P-pRb / Cdc6 / Cyclin A / Cyclin B1 ; 

PubMed: 23347136     


Effect of PHA-848125 on signal transduction markers of CDK/pRb pathway. Four different glioma cell lines were treated with scalar concentration of PHA-848125 for 24 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

p-TrkA / TrkA / p-MAPK / MAPK / p-AKT ; 

PubMed: 23347136     


SF-539 cells were treated with 3 μM PHA-848125 for 1 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

p-IGF-1Rβ / p-EGFR / p-FGFR3 / p-c-Yes / p-Src / p-S6; 

PubMed: 23347136     


Effect of PHA-848125 on signal transduction markers of tyrosine receptor pathways. Four different glioma cell lines were treated with scalar concentration of PHA-848125 for 1 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

23347136
体内研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠，持续处理10天，处理结束时，明显抑制肿瘤生长。 [3]在多种人类移植瘤模型，致癌物诱导的肿瘤模型，及扩散性原代白血病模型中，口服处理PHA-848125，具有明显的抗癌活性。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[4]
- 合并

激酶抑制实验:

加入[γ-33P]ATP，最佳Buffer，和辅因子，通过特定激酶使特定肽段和蛋白底物转磷酸化。测定PHA-848125作用于CDKs和其他38种激酶的有效性，测定相关IC50值。计算不同ATP和特定底物的KM值，在最佳ATP(2Km)和底物(5Km)浓度时进行实验。这样设置有利于比较PHA-848125作用于各种激酶的IC50值，可测评PHA-848125的生化数据。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: 恶性黑色素瘤细胞
  • Concentrations: 5.7 mg/ml
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 恶性黑色素瘤细胞按2×104个细胞/ml悬浮在培养基中,按50μL等份分配到96孔板上，在37oC下粘附过夜。加入PHA-848125或TM，在含5% CO2环境中37oC下温育5天。测定和MGMT抑制剂BG联用时TMZ的细胞毒性。加入10 μM BG，2小时后加入TMZ。对照组细胞用BG或DMSO单独处理。 用BG或DMSO单独处理的细胞生长与没有处理的细胞生长没有区别。加入PHA-848125，2小时后，BG处理的细胞丧失MGMT活性，活性丧失持续到实验结束。正常黑色素细胞按1.6×105个细胞/ml悬浮在MGM培养基上, 每孔50 μl，用TMZ + BG处理细胞，或PHA-848125处理细胞。温育结束时，进行MTT实验测定细胞生长。0.1 mg MTT (溶于20 μl PBS)加到每孔中，细胞在 37oC下温育4小时。用含20% SDS，和50%N,N-二甲基甲酰胺,pH 为4.7的buffer(每孔0.1ml)溶解细胞。过夜温育后，使用3550-UV酶标仪在在595 nm处读取吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验：[3]
- 合并
  • Animal Models: K-Ras(G12D)LA2鼠
  • Dosages: 按40 mg/kg剂量每天处理2次，持续10天
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
 30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.57
化学式

C25H32N8O
CAS号 802539-81-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项
Selleck产品目录册

CDK Signaling Pathway Map

CDK Inhibitors with Unique Features

  • 选择性强的CDK抑制剂

    BS-181 HCl : CDK7-selective, IC50=21 nM.

  • 选择性强的CDK抑制剂

    SNS-032 (BMS-387032) : CDK2-selective, IC50=48 nM.

  • 活性最高的CDK抑制剂

    LY2835219 : CDK4, IC50=2 nM; CDK6, IC50=10 nM.

  • 用于临床的CDK抑制剂

    Palbociclib (PD0332991) Isethionate : Phase III for Metastatic Breast Cancer.

  • 最新的CDK抑制剂

    NU6027 : Potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.

相关CDK产品

  • SU9516 New

    SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。

  • Ro-3306 New

    RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。

  • Purvalanol A New

    Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。

  • Palbociclib (PD-0332991) HCl

    Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。

    Features:PD-0332991作为有应用前景的工具测定CDK激酶是否具有明显的治疗价值。

  • Palbociclib (PD0332991) Isethionate

    Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。

    Features:PD 0332991治疗多种癌症，特异性抑制CDK4/6，是第一种有前途的抑制剂。

  • Dinaciclib (SCH727965)

    Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。

    Features:[1]

  • Flavopiridol HCl

    Flavopiridol HCl (NSC 649890 HCl, alvocidib, L86-8275, HMR-1275, DSP-2033)与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。

  • Roscovitine (Seliciclib)

    Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。

  • abemaciclib mesylate (LY2835219)

    abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

  • Ribociclib (LEE011)

    Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。

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