Milciclib (PHA-848125)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2751 中文名称:嘧西利,米尔西利

Milciclib (PHA-848125) Chemical Structure

CAS No. 802539-81-7

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Milciclib (PHA-848125)发表文献10篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Cell survival curves of A549 cells treated with increasing doses of A-674563, PHA-848125, and H89 2HCl for 72 hours. Cells were incubated with cell proliferation reagent WST-1 for 2 hours and absorbance was read at 450nm. Optical density was then normalized to a 1% DMSO control. The data is presented as the percentage of cell survival relative to the DMSO control ± SEM of three independent trials. Statistical significance was determined with multiple T-tests using the Holm-Sidak method without assuming a consistent SD and is represented by *p<0.05.

    PLoS ONE, 2018, 13(2): e0193344. Milciclib (PHA-848125) purchased from Selleck.

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
靶点
CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
CDK7/CyclinH [1]
(Cell-free assay)
CDK4/CyclinD1 [1]
(Cell-free assay)
CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)
45 nM 53 nM 150 nM 160 nM 265 nM
体外研究

PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM,PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2,及cyclin B/CDK1活性,IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时,诱导细胞周期停在G1期,这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ,BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。 [2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2780 cells MnrZVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> MlrUO|IhcA>? MofqRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCDMke4NEBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliY3XscEBVcXSncm;HcI8h[XO|YYmsJGlEPTB;MD6yJO69VQ>? MVexPVYxOzhyOR?=
human A2780 cells MlriSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWPKfGhbUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDSGszKGmwIHj1cYFvKEF{N{iwJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBw\iCqeYDldpBpd3OyaH;yfYxifGWmIH\vdo0hd2ZicnX0bY5w[myjc4TvcYEheHKxdHXpckBifCBzIIXNJJJmdGG2aY\lJJRwKGOxboTyc4w> M1qxZlE6PjB|OEC5

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pRb / P-pRb / Cdc6 / Cyclin A / Cyclin B1 ; 

PubMed: 23347136     


Effect of PHA-848125 on signal transduction markers of CDK/pRb pathway. Four different glioma cell lines were treated with scalar concentration of PHA-848125 for 24 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

p-TrkA / TrkA / p-MAPK / MAPK / p-AKT ; 

PubMed: 23347136     


SF-539 cells were treated with 3 μM PHA-848125 for 1 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

p-IGF-1Rβ / p-EGFR / p-FGFR3 / p-c-Yes / p-Src / p-S6; 

PubMed: 23347136     


Effect of PHA-848125 on signal transduction markers of tyrosine receptor pathways. Four different glioma cell lines were treated with scalar concentration of PHA-848125 for 1 h. Total cell lysates were immunoblotted with specific antibodies.

23347136
体内研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠,持续处理10天,处理结束时,明显抑制肿瘤生长。 [3]在多种人类移植瘤模型,致癌物诱导的肿瘤模型,及扩散性原代白血病模型中,口服处理PHA-848125,具有明显的抗癌活性。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[4]
- 合并

激酶抑制实验:

加入[γ-33P]ATP,最佳Buffer,和辅因子,通过特定激酶使特定肽段和蛋白底物转磷酸化。测定PHA-848125作用于CDKs和其他38种激酶的有效性,测定相关IC50值。计算不同ATP和特定底物的KM值,在最佳ATP(2Km)和底物(5Km)浓度时进行实验。这样设置有利于比较PHA-848125作用于各种激酶的IC50值,可测评PHA-848125的生化数据。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 恶性黑色素瘤细胞
  • Concentrations: 5.7 mg/ml
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 恶性黑色素瘤细胞按2×104个细胞/ml悬浮在培养基中,按50μL等份分配到96孔板上,在37oC下粘附过夜。加入PHA-848125或TM,在含5% CO2环境中37oC下温育5天。测定和MGMT抑制剂BG联用时TMZ的细胞毒性。加入10 μM BG,2小时后加入TMZ。对照组细胞用BG或DMSO单独处理。 用BG或DMSO单独处理的细胞生长与没有处理的细胞生长没有区别。加入PHA-848125,2小时后,BG处理的细胞丧失MGMT活性,活性丧失持续到实验结束。正常黑色素细胞按1.6×105个细胞/ml悬浮在MGM培养基上, 每孔50 μl,用TMZ + BG处理细胞,或PHA-848125处理细胞。温育结束时,进行MTT实验测定细胞生长。0.1 mg MTT (溶于20 μl PBS)加到每孔中,细胞在 37oC下温育4小时。用含20% SDS,和50%N,N-二甲基甲酰胺,pH 为4.7的buffer(每孔0.1ml)溶解细胞。过夜温育后,使用3550-UV酶标仪在在595 nm处读取吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: K-Ras(G12D)LA2鼠
  • Dosages: 按40 mg/kg剂量每天处理2次,持续10天
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.57
化学式

C25H32N8O

CAS号 802539-81-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

CDK Signaling Pathway Map

CDK Inhibitors with Unique Features

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