PF-562271 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7357

PF-562271 HCl Chemical Structure

CAS No. 939791-41-0

PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。

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产品安全说明书

FAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
特性 双FAK/ Pyk2抑制剂已在I期临床试验中进行测试,用于治疗胰腺癌,头颈部癌,和前列腺癌。
靶点
FAK [1]
()
PYK2 [1] CDK2/CyclinE [1] CDK3/CyclinE [1] CDK1/CyclinB [1]
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM
体外研究

PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合,在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的,测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。[1] 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中,PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生,而血管渗漏没有可检测的变化。[2] PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。[3]

体内研究 PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制,PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中,PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。[1] PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变,这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。[3]在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中,PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。[4]在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中,PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加,肿瘤生长的减少,以及骨康复信号的出现。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: BXPC3或PC3-M异种移植的无胸腺雌性小鼠。
  • Dosages: 50毫克/千克
  • Administration: 口服强饲法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (183.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 543.95
化学式

C21H21ClF3N7O3S

CAS号 939791-41-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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FAK Signaling Pathway Map

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