TAE226 (NVP-TAE226)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2820

TAE226 (NVP-TAE226) Chemical Structure

CAS No. 761437-28-9

TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2603.28 现货
RMB 1410.67 现货
RMB 2216.27 现货
RMB 12039.73 现货
RMB 19410.54 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的TAE226 (NVP-TAE226)发表文献19篇:

产品安全说明书

FAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
靶点
PYK2 [1]
(cell-free assay)
FAK [1]
(cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(cell-free assay)
IGF-1R [1]
(cell-free assay)
c-Met [1]
(cell-free assay)
3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
体外研究

在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验,NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。[1]在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCT116 cells MUTQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M3vx[lQ5KGh? Mn7SRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCKQ2SxNVYh[2WubIOgZYZ1\XJiNEigbJJ{KGK7IGfTWE0yKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuOEDPxE1? NEnK[XQzPTF6ME[1OC=>
HUVEC Mn34SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1\vS|czKGh? M17MNWFvfGmjbnfpc4dmdmmlIHHjeIl3cXS7IHnuJGhWXkWFIHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiVlXHSk1{fGmvdXzheIVlKHC{b3zp[oVz[XSrb36gZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGfTWE0yKGG|c3H5MEBKSzVyPUGg{txO Mon6NlM5PDV{MUe=
U87MG cells MmDsVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> M2LwXlQ5KGh? MXXBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFV6N13HJINmdGy|IHHmeIVzKDR6IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygTWM2OD1zLkKg{txO NYntO2dUOjVzOEC2OVQ>
PC3 cells M1PZcXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MljJOFghcA>? MUnBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFCFMzDj[YxteyCjZoTldkA1QCCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[XluIFnDOVA:OS54IN88US=> M{C2OFI2OThyNkW0
MDA-MB-231 cells MXjQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NEO2O4w1QCCq NV20b2dVSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvMkOxJINmdGy|IHHmeIVzKDR6IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygTWM2OD1{Lkig{txO NVG0flhqOjVzOEC2OVQ>
BT474 cells NVPaUFJMTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnvCNUDPxE1? NGjZOGQzPCCq NXLoXmVIUW6mdXP0bY9vKG:oIHHwc5B1d3OrczDpckBpfW2jbjDCWFQ4PCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyClbHXheoFo\SCxZjC4PUBsTGFiUFHSVEBifCBzIIXNJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDX[ZN1\XKwIHLsc5R1cW6p MnuwNVg6QDl7NUC=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK ; 

PubMed: 31215459     


Effects of TAE226 on phosphorylation of FAK at Y397, Akt at S473 and ERK1/2 in MIA PaCa-2 cells treated for 1 h.

31215459
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 21196322     


FAK inhibition is achieved with TAE226, a specific FAK kinase inhibitor. Neuroblastoma cells, SK-N-BE(2) (amplified MYCN) and SK-N-AS (non-amplified MYCN) are treated with TAE226 for 24 hours and viability is measured using Alamar Blue Assay. After 24 hours, cellular viability is significantly decreased in the MYCN amplified neuroblastoma cell line, SK-N-BE(2), compared to that in the non-amplified, SK-N-AS, cell line, demonstrating the biologic importance of FAK in MYCN amplified neuroblastoma cells.

21196322
体内研究 NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。[1]在人结肠癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)显著降低微血管密度。[3]在体内模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长,而不引起体重损失。[4] 在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U87 和 U251 细胞系
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集,并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板,24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后,在指定当天采集细胞,活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠
  • Dosages: 75 mg/kg
  • Administration: 通过口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 468.94
化学式

C23H25ClN6O3

CAS号 761437-28-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

FAK Signaling Pathway Map

相关FAK产品

Tags: 购买TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226)供应商 | 采购TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226)价格 | TAE226 (NVP-TAE226)生产 | 订购TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID