NVP-BHG712

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2202

NVP-BHG712 Chemical Structure

CAS No. 940310-85-0

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2770.68 现货
RMB 1382.31 现货
RMB 2619.89 现货
RMB 7957.47 现货
RMB 16298.1 现货
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  • NVP-BHG712 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Ephrin receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
特性 Discriminates between VEGFR and EphB4.
靶点
EphB4 [1]
(cell based assays )
C-Raf [1]
(Cell-free assay)
c-Src [1]
(Cell-free assay)
c-Abl [1]
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
体外研究

NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 [1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-EphB4 / p-EphB2 / p-EphB3 / p-EphA2 / p-EphA3 ; 

PubMed: 20803239     


NVP-BHG712 inhibits multiple Eph receptor kinases in cell based assays. Different EphR full length cDNAs have been transiently expressed in Hek293 cells. EphR autophosphorylation has been initiated by stimulating cells for 30 min with either 1 μg/ml ephrinA1-Fc (EphA2, EphA3) or a combination of 1 μg/ml ephrinB1-Fc and 1 μg/ml ephrinB2-Fc. NVPBHG712 was added 1 h prior cell stimulation and autophosphorylation was monitored by immuno-precipitation of EphR protein followed by western analysis using anti-phospho-tyrosine antibodies.

20803239
体内研究 NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型
  • Dosages: ≤30 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
NMP+PEG300 (10+90, v+v)
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 503.48
化学式

C26H20F3N7O

CAS号 940310-85-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Ephrin receptor Signaling Pathway Map

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