PP1

别名: AGL 1872, EI 275

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

PP1 Chemical Structure

PP1 Chemical Structure

CAS: 172889-26-8

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
mouse NIH/3T3 cells Function assay 0.08-20 μM Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis 18849971
Jurkat cells Function assay Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM 11012021
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生物活性

产品描述 PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
靶点
LCK [1]
(Cell-free assay)
Fyn [1]
(Cell-free assay)
Kit [2]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂,作用于T细胞,抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性,IC50为0.5 μM,作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高,且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比,PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导,但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。[1]PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖,IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞,抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化,且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性,作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3,并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞,降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活,且促发凋亡。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00791843 Completed
Congestive Heart Failure
University of Pennsylvania
March 2004 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 281.36 分子式

C16H19N5

CAS号 172889-26-8 SDF Download PP1 SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( (17.77 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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