SU6656

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7774

SU6656 Chemical Structure

CAS No. 330161-87-0

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

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客户使用Selleck生产的SU6656发表文献22篇:

产品安全说明书

Src抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
靶点
YES [1] Lyn [1] Fyn [1] Src [1]
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
体外研究

在NIH 3T3细胞中,SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导,其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中,SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。[1] Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。[2] 在近端肾小管上皮细胞中,SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 insect cells Ml74SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4\rTGlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hemWlb33ibY5idnRiSHnzMZRi\2enZDDSSXQh\XiycnXzd4VlKGmwIGPmPUBqdnOnY4SgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC55NzFOwG0> MoTVNlAyOTdyMES=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src ; 

PubMed: 23049975     


Protein levels of phosphorylated c-Abl (Tyr245), c-Abl, phosphorylated c-Src (Tyr416), c-Src, and GAPDH in NSC-34 cells overexpressing human wild-type or mutant SOD1s treated with various concentrations of SU6656 were measured by western blot. Cells were cultured in serum-free culture medium with doxycycline (Dox, 2 µg/ml), and western blot was performed at 24 h after SU6656 addition.

p-STAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 19284568     


SU6656 inhibits phosphorylation of Src and STAT3 in OSA lines. Canine and human OSA cell lines were serum starved then left untreated or incubated with SU6656 for 2 hours. Cells were collected and protein separated by SDS-PAGE, followed by Western blotting for pSrc (Y416), pSTAT3 (Y705), total Src, and total STAT3.

p-p38 / p38 / p-CREB / CREB ; 

PubMed: 30816523     


Increased phosphorylation of p38 or CREB by the Src inhibitor SU6656 (1 µM) was determined by western blotting.

23049975 19284568 30816523
Immunofluorescence
p-p38; 

PubMed: 30816523     


Increased expression of p-p38 or p-CREB by SU6656 (1 µM) or PP2 (1 µM) was determined by immunofluorescence. Scale bars, 20 µm.

E-cadherin / Fibronectin ; 

PubMed: 23246962     


Fibronectin (orange) and E-cadherin (green) staining of H358 cells under normoxia or hypoxia for 56 h ± Src inhibitor. Scale bar, 100 µm.

30816523 23246962
体内研究 在WSS和焦虑评分测量小鼠中,SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。[4] SU 6656(1.5、3和6 mg/kg,腹腔注射)每日给药一次,显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

生化激酶实验测定IC50和动力学研究:

IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1,针对Lck)为底物。二价阳离子为20 mM MgCl2(对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10 mM MnCl(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为:Src, 10 μM;Fyn, 6 μM;Yes, 100 μM;Lyn, 2 μM;Csk, 10 μM;Frk, 10 μM;Abl, 4 μM;FGFR1, 10 μM;IGF1R, 2 μM;Lck, 2 μM;Met, 5 μM;PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HKC-8细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞,经SU 6656培养24 h和48 h后,测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 瑞士白化小鼠近交系
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL warmed (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50%dd H2O
1.85mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 371.45
化学式

C19H21N3O3S

CAS号 330161-87-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Src Signaling Pathway Map

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