SU6656
SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。
SU6656 Chemical Structure
CAS: 330161-87-0
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产品质控
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| 相关靶点 | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Src抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM | 20117004 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。[1] Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。[2] 在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。[3] |
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| 激酶实验 | 生化激酶实验测定IC50和动力学研究 | |||
| IC50测量使用poly-Glu–Tyr（4:1）或者poly-Lys–Tyr（4:1，针对Lck）为底物。二价阳离子为20 mM MgCl2（对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl）或10 mM MnCl（对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met）。ATP终浓度为：Src, 10 μM；Fyn, 6 μM；Yes, 100 μM；Lyn, 2 μM；Csk, 10 μM；Frk, 10 μM；Abl, 4 μM；FGFR1, 10 μM；IGF1R, 2 μM；Lck, 2 μM；Met, 5 μM；PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HKC-8细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24 h和48 h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB |
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23049975 | |
| Immunofluorescence | p-p38 E-cadherin / Fibronectin |
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30816523 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。[4] SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 瑞士白化小鼠近交系 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 371.45 | 分子式 | C19H21N3O3S |
| CAS号 | 330161-87-0 | SDF | Download SU6656 SDF |
| Smiles | CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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