PP2

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7008 别名: AG 1879,AGL 1879

PP2 Chemical Structure

CAS No. 172889-27-9

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1482.93 现货
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产品安全说明书

Src抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
靶点
LCK [1]
(Cell-free assay)
Fyn [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM
体外研究

PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。[3]PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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A431 M3Pu[2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHrVcWsyOCC3TR?= MYXJcohq[mm2aX;uJI9nKFO{YzDheZRweGixc4Doc5J6dGG2aX;uJI9nKFl2MUmgbY4hSTR|MTDj[YxteyCjdDCxNEB2VQ>? MljRQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTZ3MEm1O|MoRjF4NUC5OVc{RC:jPh?=
8701-BC MXfQdo9ieG:ydH;0bYMh[XO|YYm= Mmm0NVAhfU1? M4XGUnBzd2Gyb4D0c5Rq[yCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KDh5MEGtRmMh[2WubIOgZZQhOTBidV2gZpkhWEGUUDDhd5NigQ>? NVz0PYs2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMU[1NFk2PzNpPkG2OVA6PTd|PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 ; 

PubMed: 30250573     


Protein expression of the PI3K/Akt/Bcl-2/caspase-3 signaling pathway members in A549 cells treated with various concentrations of PP2.

p-Src / Src / p-MAPK / MAPK ; 

PubMed: 23704208     


MCF-7:5C cells were treated with vehicle (0.1% DMSO) and PP2 (5×10−6mol/L) for different durations. Phosphorylated c-Src, MAPK, and Akt were detected by immunoblotting. Total c-Src, MAPK, and Akt were used for loading controls. 

30250573 23704208
Immunofluorescence
β-catenin; 

PubMed: 18566211     


Immunofluorescence staining of β-catenin (green) of PP2 and vehicle-treated PC3 cells. Propidium iodide stains the nucleus (red). Bar represents 15 μm.

FAK / p-FAK ; 

PubMed: 17927818     


PP2 promotes cell rounding and cortical actin formation. Primary mouse chondrocytes were incubated for 24 hours with dimethyl sulphoxide (DMSO) or the Src inhibitor PP2 (10 μmol/l), and cells were stained with antibodies against total focal adhesion kinase (FAK) or FAK phosphorylated on residue tyrosine 397 (green), rhodamine-phalloidin (red) and DAPI (blue). In the presence of DMSO, total and phosphorylated actin localized to focal adhesions at the end of stress fibres. In cells treated with PP2, total FAK acquired a diffuse cytosolic staining, whereas the signal for phosphorylated FAK was greatly reduced (scale bar: 2 μm).

18566211 17927818
体内研究 PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。[3]PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外激酶实验:

使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200 μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT), 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20 μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method: 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天,细胞接种在96孔板中。实验第1天,使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时,通过比色法,根据MTT裂解,通过活细胞中线粒体脱氢酶,形成甲臜,测评细胞增殖。使用10种实验浓度,重复进行此实验三次。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠
  • Dosages: 5 mg/kg/day
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.62 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil
2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 301.77
化学式

C15H16ClN5

CAS号 172889-27-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AG 1879,AGL 1879

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03842371 Not yet recruiting Other: Metabolic level of BCAAs in monocytes and macrophages Sepsis Syndrome West China Hospital February 11 2019 --
NCT02407626 Terminated Drug: Propofol|Drug: Sevoflurane Myocardial Ischemia Triemli Hospital|University of Alberta September 2015 Not Applicable
NCT02036554 Unknown status Drug: Everolimus|Drug: Tacrolimus|Drug: Mycophenolic acid Kidney; Complications Allograft Seoul St. Mary''s Hospital|Novartis March 2013 Phase 4
NCT00437554 Completed Drug: Glimepiride Diabetes Mellitus Type 2 Handok Inc. August 2006 Phase 3

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?

  • 回答:

    For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.

Src Signaling Pathway Map

Src Inhibitors with Unique Features

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