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PP2

目录号：S7008 别名: AG 1879,AGL 1879

仅限科研使用

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。

CAS: 172889-27-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1482.93	现货
1mg	RMB 571.74	现货
5mg	RMB 1220.35	现货
大包装	有超大折扣
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客户使用Selleck生产的PP2发表文献102篇：

产品安全说明书

Src抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

LCK ^[1] (Cell-free assay)	Fyn ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM

体外研究

PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。^[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。^[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞，增强E-钙粘蛋白表达，且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞，增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。^[3]PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞，下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达，和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达，可以调节细胞周期停滞。^[4]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

A549	MoO4S5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?			MX7Hdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDBOVQ6KGOnbHzzMEBKSzVyIE2gNE4xOSEQvF2u	M1ztPFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6OEG0N\|c1Lz5{OEixOFM4PDxxYU6=
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MEG01	NGnocIhCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBie3OjeR?=			NWW2NnBPSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSWcxOSClZXzsd{whUUN3MDC9JFE4KM7:TT6=	NUW5Vop6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUiyOVc2OTNpPkG4NlU4PTF\|PD;hQi=>
A431	NG\zSo1HfW6ldHnvckBie3OjeR?=			Ml;ETY5pcWKrdH;yfUBm\m[nY4Sgc44heGixc4Doc{1UemNiKGT5dlQyPiliYX\0[ZIhTUeIIDixNFAhfU1rIIP0bY12dGG2aX;uJI9nKEF2M{GgZ4VtdHNiKEO4LUwhUUN3MDC9JFIzKM7:TT6=	MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPTFyOU[0Nkc,OTVzMEm2OFI9N2F-
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KU812	MY\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>?			MkH0RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDoeY1idiCNVUixNkBk\WyuczygTWM2OCB;IES1JO69VS5?	NVO5SmFmRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUiyOVc2OTNpPkG4NlU4PTF\|PD;hQi=>
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8701-BC	NUH3ZVcyWHKxYYDvdJRwfGmlIHHzd4F6	MWexNEB2VQ>?		NWPDN29NWHKxYYDvdJRwfGmlIHHjeIl3cXS7IHHnZYlve3RiOEewNU1DSyClZXzsd{BifCBzMDD1UUBjgSCSQWLQJIF{e2G7	NFvVV4w9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zNkWwPVU4Oyd-MU[1NFk2PzN:L3G+

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 p-Src / Src / p-MAPK / MAPK	30250573 23704208
Immunofluorescence	β-catenin FAK / p-FAK	18566211 17927818

体内研究

PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠，与对照组相比，降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠，与对照组相比，显著降低了相对肝重和肝转移量。^[3]PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，与对照组相比，具有更好的神经功能评分。^[5]

激酶实验：^[1]	体外激酶实验: 使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞，然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀，使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物，使用激酶缓冲液洗涤5次，在有PP2或空白对照存在时，在含200 μM聚（L-谷氨酸-L-酪氨酸）（聚-GT）, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP和未标记的ATP（终浓度为20 μM）的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上，使用1％正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量³²P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）-RET/酪氨酸激酶（TK）。
细胞实验：^[3]	Cell lines: HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 2 天 Method: 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天，细胞接种在96孔板中。实验第1天，使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时，通过比色法，根据MTT裂解，通过活细胞中线粒体脱氢酶，形成甲臜，测评细胞增殖。使用10种实验浓度，重复进行此实验三次。
动物实验：^[3]	Animal Models: 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠 Dosages: 5 mg/kg/day Administration: 腹腔注射

参考文献	[1] Hanke JH, et al. J Biol Chem, 1996, 271(2), 695-701. [2] Karni R, et al. FEBS Lett, 2003, 537(1-3), 47-52. [3] Nam JS, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(7), 2430-2436. [4] Kong L, et al. Mol Cell Biochem, 2011, 348(1-2), 11-19. [5] Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2004, 110(3), 175-179. + 展开

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 4% DMSO+corn oil 点击购买： Corn Oil	2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	301.77
化学式	C₁₅H₁₆ClN₅
CAS号	172889-27-9
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download PP2 SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03842371	Not yet recruiting	Other: Metabolic level of BCAAs in monocytes and macrophages	Sepsis Syndrome	West China Hospital	February 11 2019	--
NCT02407626	Terminated	Drug: Propofol\|Drug: Sevoflurane	Myocardial Ischemia	Triemli Hospital\|University of Alberta	September 2015	Not Applicable
NCT02315287	Recruiting	Drug: Pioglitazone\|Drug: Lobeglitazone	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital	September 2014	Phase 4

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?

回答：
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP2