PP2

别名: AG 1879,AGL 1879

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

PP2 Chemical Structure

PP2 Chemical Structure

CAS: 172889-27-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1482.93 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A431 Function assay 10 uM Inhibition of Src autophosphorylation of Y419 in A431 cells at 10 uM 16509573
8701-BC Proapoptotic assay 10 uM Proapoptotic activity against 8701-BC cells at 10 uM by PARP assay 16509573
Saos2 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human Saos2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 8.07 μM. 23932070
SH-SY5Y Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells assessed as cell viability after 72 hrs by XTT assay, IC50 = 6.1 μM. 21856155
SaOS2 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human SaOS2 cells assessed as cellular viability, IC50 = 8.1 μM. 17929792
T-cells Function assay Inhibition of tyrosine phosphorylation in human T cells, IC50 = 0.6 μM. 18077363
T-cells Function assay Inhibition of adhesion kinase in human T cells, IC50 = 0.6 μM. 18077363
A549 Growth inhibition assay Growth inhibition of human A549 cells, IC50 = 0.01 μM. 28814374
A431 Function assay Inhibitory effect on phospho-Src/nonphospho after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (21), IC50 = 17 μM. 15109642
MEG01 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human MEG01 cells, IC50 = 17 μM. 18257513
A431 Function assay Inhibitory effect on phospho-Src (Tyr416) after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (38), IC50 = 22 μM. 15109642
K562 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50 = 25 μM. 18257513
A431 Antiproliferative assay Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50 = 32 μM. 15109642
A431 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against A431 cells, IC50 = 32.2 μM. 16509573
KU812 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human KU812 cells, IC50 = 45 μM. 18257513
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生物活性

产品描述 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
靶点
LCK [1]
(Cell-free assay)
Fyn [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。[3]PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。[4]
激酶实验 体外激酶实验
使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200 μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT), 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20 μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。
细胞实验 细胞系 HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系
浓度 ~100 μM
孵育时间 2 天
方法 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天,细胞接种在96孔板中。实验第1天,使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时,通过比色法,根据MTT裂解,通过活细胞中线粒体脱氢酶,形成甲臜,测评细胞增殖。使用10种实验浓度,重复进行此实验三次。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Src / Src / p-MAPK / MAPK p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 23704208
Immunofluorescence FAK / p-FAK β-catenin 17927818
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。[3]PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。[5]
动物实验 Animal Models 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠
Dosages 5 mg/kg/day
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03842371 Unknown status
Sepsis Syndrome
West China Hospital
February 11 2019 --
NCT02407626 Terminated
Myocardial Ischemia
Triemli Hospital|University of Alberta
September 2015 Not Applicable
NCT02315287 Unknown status
Type 2 Diabetes
Seoul National University Bundang Hospital
September 2014 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 301.77 分子式

C15H16ClN5

CAS号 172889-27-9 SDF Download PP2 SDF
Smiles CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( 198.82 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?

回答:
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.

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