PP2
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7008 别名: AG 1879,AGL 1879

CAS No. 172889-27-9
PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
产品安全说明书
Src抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。[3]PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。[4] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。[3]PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
体外激酶实验: 使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200 μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT), 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20 μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。 |
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细胞实验:[3] |
- 合并
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动物实验:[3] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 60 mg/mL (198.82 mM) |
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Ethanol | 2 mg/mL (6.62 mM) | |
Water | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 4% DMSO+corn oil |
2.5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 301.77 |
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化学式 | C15H16ClN5 |
CAS号 | 172889-27-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | AG 1879,AGL 1879 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03842371 | Not yet recruiting | Other: Metabolic level of BCAAs in monocytes and macrophages | Sepsis Syndrome | West China Hospital | February 11 2019 | -- |
NCT02407626 | Terminated | Drug: Propofol|Drug: Sevoflurane | Myocardial Ischemia | Triemli Hospital|University of Alberta | September 2015 | Not Applicable |
NCT02315287 | Recruiting | Drug: Pioglitazone|Drug: Lobeglitazone | Type 2 Diabetes | Seoul National University Bundang Hospital | September 2014 | Phase 4 |
NCT02036554 | Unknown status | Drug: Everolimus|Drug: Tacrolimus|Drug: Mycophenolic acid | Kidney; Complications Allograft | Seoul St. Mary''s Hospital|Novartis | March 2013 | Phase 4 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?
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回答:
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.