PP2

目录号:S7008 别名: AG 1879,AGL 1879

仅限科研使用

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

PP2 Chemical Structure

CAS: 172889-27-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1482.93 现货
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生物活性

产品描述 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
靶点
LCK [1]
(Cell-free assay)
Fyn [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM
体外研究

PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。[3]PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 p-Src / Src / p-MAPK / MAPK 30250573 23704208
Immunofluorescence β-catenin FAK / p-FAK 18566211 17927818
体内研究 PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。[3]PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 体外激酶实验:

    使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200 μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT), 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20 μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。

细胞实验:[3]
  • Cell lines: HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method: 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天,细胞接种在96孔板中。实验第1天,使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时,通过比色法,根据MTT裂解,通过活细胞中线粒体脱氢酶,形成甲臜,测评细胞增殖。使用10种实验浓度,重复进行此实验三次。
动物实验:[3]
  • Animal Models: 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠
  • Dosages: 5 mg/kg/day
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil

2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 301.77
化学式

C15H16ClN5

CAS号 172889-27-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03842371 Not yet recruiting Other: Metabolic level of BCAAs in monocytes and macrophages Sepsis Syndrome West China Hospital February 11 2019 --
NCT02407626 Terminated Drug: Propofol|Drug: Sevoflurane Myocardial Ischemia Triemli Hospital|University of Alberta September 2015 Not Applicable
NCT02315287 Recruiting Drug: Pioglitazone|Drug: Lobeglitazone Type 2 Diabetes Seoul National University Bundang Hospital September 2014 Phase 4

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5%?

回答:
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml.