UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

UM-164 Chemical Structure

UM-164 Chemical Structure

CAS: 903564-48-7

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Src抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。
靶点
p38α [1] p38β [1] c-Src [1]
(Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UM-164可与c-Src的非活性构象相结合。在TNBC细胞中,UM-164可改变c-Src的细胞定位,具有抗增殖活性,平均GI50=160 nM。UM-164是p38α和p38β的有效抑制剂。在处理过50 nM UM-164的SUM 149细胞中,p38 MAPK磷酸化完全消失。UM-164可抑制MDA-MB 231细胞和SUM 149细胞的运动和侵袭能力,IC50为50 nM。在SUM 149细胞中,FAK磷酸化被UM-164抑制。UM-164还可有效地减少EGFR的激活(Tyr-845和Tyr-1068)、AKT及ERK1/2的激活,但这些都是不是UM-164的直接靶点[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在TNBC(anti-triple-negative breast cancer)的异种移植瘤模型中,UM-164可显著地减少肿瘤生长,其体内毒性作用较小[1]

化学信息&溶解度

分子量 640.68 分子式

C30H31F3N8O3S

CAS号 903564-48-7 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 156.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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