p38 MAPK

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1076	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Cell Rep, 2024, 43(3):113929
S1077	SB202190	SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396 Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582 Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Aging Cell, 2024, e14093. Nat Commun, 2023, 14(1):7916 Cell Rep, 2023, 42(6):112547
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 Clin Respir J, 2024, 18(1):e13731 Cell Death Dis, 2023, 14(7):469
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。	J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172 Cell Chem Biol, 2023, 30(10):1211-1222.e5 Cell Biosci, 2023, 13(1):72
S2726	PH-797804	PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39 Cell Signal, 2024, 114:111004 Nat Commun, 2023, 14(1):861
S6005	VX-702	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。	Nat Commun, 2023, 14(1):861 Antiviral Res, 2022, 209:105475 Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Kidney Int, 2023, 103(5):917-929 Free Radic Biol Med, 2023, 206:1-12
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	Genes Cancer, 2024, 15:15-27 Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
S7215	Losmapimod	Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Inflamm Regen, 2023, 43(1):53 Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5
S7741	SB239063	SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂，IC50为44 nM，对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5 EBioMedicine, 2021, 66:103290
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。	Biology (Basel), 2022, 11(1)121 EMBO J, 2021, e106188 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。	Mol Med Rep, 2023, 27(2)47 EMBO J, 2021, e107182 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。	J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1 Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162 Elife, 2022, 11e80953
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基，从植物积雪草中分离而来的，常用于伤口愈合。	Front Pharmacol, 2023, 14:1264324 Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779 Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S2928	TAK-715	TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。	Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010 Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01628-x
S8125	Pamapimod	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799	Pexmetinib	Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。	J Bone Oncol, 2022, 35:100439 Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640 Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6502	SD 0006	SD0006是p38alpha的抑制剂，对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶（包括p38γ和p38δ）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542	R1487	R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂，其ic50值为10 nM。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
A5017	p38 MAPK Rabbit Recombinant mAb		J Nat Med, 2020, 10.1007/s11418-020-01452-3
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183	PD 169316	PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。	PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂，在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM，在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
E3566	Largeleaf Gentian Root Extract	Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的，可调节CD147/p38/NF-κB通路。
S8989	Xanthatin	Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯，可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。
S0752	AUDA	AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性，可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一，属于细胞分裂素，可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达，c-Jun 活化和 ERK，JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E3328	Suberect spatholobus stem Extract	Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取，可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成，从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315	Praeruptorin A	Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365	Weigela Grandiflora Fortune Extract	Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取，通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路，降低炎症介质的感染介导表达。
S0387	SB 242235	SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶（p38 MAP kinase，p38 MAPK）抑制剂，在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶，IC50为 1.0 μM。
S0388	SD169	SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂，可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
E3592	Panax notoginseng Root Extract	三七根提取物是从三七Panax Notoginseng的根中提取的，通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
E3593	Panax notoginseng Rhizoma Extract	Panax Notoginseng Rhizoma Extract是从三七Panax Notoginseng的根茎中提取的，通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
S0844	NDMC101	NDMC101抑制破骨细胞的生成，从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏，此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶，包括p38、ERK和JNK有关。
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
E0526	sappanone A	Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物，通过p38 MAPK通路激活Nrf2，诱导HO-1表达，并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活，发挥其抗炎作用。
E2399	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E2630	SKF-86002	SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂，抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生，IC50为1 μM，也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸（arachidonic acid）代谢。
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。
S6807	TA-02	TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂，IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。
E3786	Radix Scrophulariae Extract	Radix Scrophulariae Extract来自玄参Radix Scrophulariae，具有抗凋亡和抗炎作用，可能通过影响丝裂原激活蛋白激酶(MAPKs)信号通路和抑制NF-κB通路发挥作用。
E3033	Pulsatillae Extract	Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的，其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
S1076	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Cell Rep, 2024, 43(3):113929
S1077	SB202190	SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396 Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582 Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1583
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Aging Cell, 2024, e14093. Nat Commun, 2023, 14(1):7916 Cell Rep, 2023, 42(6):112547
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。	J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172 Cell Chem Biol, 2023, 30(10):1211-1222.e5 Cell Biosci, 2023, 13(1):72
S2726	PH-797804	PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39 Cell Signal, 2024, 114:111004 Nat Commun, 2023, 14(1):861
S6005	VX-702	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。	Nat Commun, 2023, 14(1):861 Antiviral Res, 2022, 209:105475 Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8
S7215	Losmapimod	Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Inflamm Regen, 2023, 43(1):53 Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5
S7741	SB239063	SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂，IC50为44 nM，对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5 EBioMedicine, 2021, 66:103290
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。	Biology (Basel), 2022, 11(1)121 EMBO J, 2021, e106188 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。	Mol Med Rep, 2023, 27(2)47 EMBO J, 2021, e107182 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。	J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1 Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162 Elife, 2022, 11e80953
S2928	TAK-715	TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。	Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010 Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01628-x
S8125	Pamapimod	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799	Pexmetinib	Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。	J Bone Oncol, 2022, 35:100439 Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640 Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6502	SD 0006	SD0006是p38alpha的抑制剂，对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶（包括p38γ和p38δ）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542	R1487	R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂，其ic50值为10 nM。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183	PD 169316	PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。	PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂，在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM，在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
S8989	Xanthatin	Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯，可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。
S0752	AUDA	AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性，可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一，属于细胞分裂素，可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达，c-Jun 活化和 ERK，JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E3328	Suberect spatholobus stem Extract	Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取，可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成，从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315	Praeruptorin A	Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365	Weigela Grandiflora Fortune Extract	Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取，通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路，降低炎症介质的感染介导表达。
S0387	SB 242235	SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶（p38 MAP kinase，p38 MAPK）抑制剂，在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶，IC50为 1.0 μM。
S0388	SD169	SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂，可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
E2399	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E2630	SKF-86002	SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂，抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生，IC50为1 μM，也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸（arachidonic acid）代谢。
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。
S6807	TA-02	TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂，IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。
E3033	Pulsatillae Extract	Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的，其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
A5017	p38 MAPK Rabbit Recombinant mAb		J Nat Med, 2020, 10.1007/s11418-020-01452-3
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 Clin Respir J, 2024, 18(1):e13731 Cell Death Dis, 2023, 14(7):469
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Kidney Int, 2023, 103(5):917-929 Free Radic Biol Med, 2023, 206:1-12
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	Genes Cancer, 2024, 15:15-27 Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基，从植物积雪草中分离而来的，常用于伤口愈合。	Front Pharmacol, 2023, 14:1264324 Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779 Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E0526	sappanone A	Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物，通过p38 MAPK通路激活Nrf2，诱导HO-1表达，并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活，发挥其抗炎作用。
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E3566	Largeleaf Gentian Root Extract	Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的，可调节CD147/p38/NF-κB通路。