p38 MAPK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

p38 MAPK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1076

SB203580

SB203580 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis

S1494

Ralimetinib (LY2228820)

Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

S5183New

PD 169316

PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。

S6807New

TA-02

TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2

S6502New

SD 0006

SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。

S6005

VX-702

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

S2726

PH-797804

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。

S1458

VX-745

VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。

S2928

TAK-715

TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S8125

Pamapimod

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

S7741

SB239063

SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

S9315

Praeruptorin A

Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. It is reported to induce apoptosis in human multidrug resistant (MDR) KB-V1 cells.

S8124

BMS-582949

BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S2266

Asiatic Acid

Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。

S9514

Rotundic acid

Rotundic acid 是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1076

SB203580

SB203580 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis

S1494

Ralimetinib (LY2228820)

Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

S5183New

PD 169316

PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。

S6807New

TA-02

TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2

S6502New

SD 0006

SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。

S6005

VX-702

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

S2726

PH-797804

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。

S1458

VX-745

VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。

S2928

TAK-715

TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S8125

Pamapimod

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

S7741

SB239063

SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

S9315

Praeruptorin A

Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. It is reported to induce apoptosis in human multidrug resistant (MDR) KB-V1 cells.

S8124

BMS-582949

BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S2266

Asiatic Acid

Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S9514

Rotundic acid

Rotundic acid 是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。

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