Losmapimod
别名: GW856553X, GSK-AHAB
Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
Losmapimod Chemical Structure
CAS: 585543-15-3
客户使用Selleck的Losmapimod发表文献21篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
p38 MAPK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PBMC | Function assay | 1 h | Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM | 19772287 | |
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生物活性
| 产品描述 | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 自发性高血压易卒型大鼠 |
| Dosages | ~12 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04264442 | Active not recruiting | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD) |
Fulcrum Therapeutics |
February 13 2020 | Phase 2 |
| NCT04004000 | Active not recruiting | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1 |
Fulcrum Therapeutics |
August 23 2019 | Phase 2 |
| NCT04003974 | Completed | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD) |
Fulcrum Therapeutics |
August 9 2019 | Phase 2 |
| NCT02000440 | Completed | Glomerulosclerosis Focal Segmental |
GlaxoSmithKline |
July 1 2014 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 383.46 | 分子式 | C22 H26 F N3 O2 |
| CAS号 | 585543-15-3 | SDF | Download Losmapimod SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.19 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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