PH-797804

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2726

PH-797804 Chemical Structure

CAS No. 586379-66-0

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。

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产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38β [1]
(Cell-free assay)
26 nM 102 nM
体外研究

PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。[1] PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human U937 cells M1fkNGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWfJcohq[mm2aX;uJI9nKHB|OHHsdIhiKGurbnHz[U1l\XCnbnTlcpQhUFOSLUK3JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBpfW2jbjDVPVM4KGOnbHzzMEBKSzVyPUCuNFAyODVizszN NEnoW5ozOTZ{ME[5PS=>
human monocytes MVjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{jNbGFvfGmrbn\sZY1u[XSxcomgZYN1cX[rdImgbY4hcHWvYX6gcY9vd2O7dHXzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gUHBUNWmwZIXj[YQhXE6IYXzwbIEheHKxZIXjeIlwdixiSVO1NF0xNjByM{Sg{txO MUiyNVYzODZ7OR?=
human PBMC M4D6XmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MVzBcpRqcW6obHHtcYF1d3K7IHHjeIl3cXS7IHnuJIh2dWGwIGDCUWMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBNWFNvaX7keYNm\CCWTl\hcJBp[SC{ZXzlZZNmKHC{ZYTy[YF1\WRiZn;yJFEhcHJiYnXmc5JmKEySUzD0doVifG2nboSgcYVie3W{ZXSgZYZ1\XJiMUigbJJ{NCCLQ{WwQVAvODF3IN88US=> MlzoNlE3PDF{MUG=

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体内研究 Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

P38 激酶检测:

使用树脂捕获检测法测定p38 激酶引起的表皮生长因子受体肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反应混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸镁, ATP (按指定浓度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫苏糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反应。加入25 nM p38α 激酶反应开始,终体积为50 μl。p38α激酶反应在 25oC下进行30分钟。在这些条件下,p38α激酶的产物形成与时间成线性关系。反应停止,在900 mM 甲酸钠, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 离子交换树脂移除未反应的[γ-33P]ATP。一旦充分混合,溶液精致5分钟。50-μl含磷酸化的底物从混合物中移除,转移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 闪烁液(150 μl),使用 TopCount NXT微板闪烁和发光计数器测定放射活性。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(S)
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: --
  • Method:

    使用MTT法测定细胞活力。使用ELISA酶标仪在实验波长为570 nm,参考波长为630 nm的情况下测定吸光值。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: LPS诱导的慢性炎症大鼠模型
  • Dosages: 0.001-1 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (201.13 mM)
Ethanol 7 mg/mL (14.66 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 477.3
化学式

C22H19BrF2N2O3

CAS号 586379-66-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01217918 Completed Drug: 1 mg|Drug: 5 mg|Drug: 10 mg Healthy Pfizer October 2010 Phase 1
NCT00827515 Withdrawn Drug: PH797804 Pain Pfizer February 2009 Phase 1
NCT00614705 Completed Drug: PH-797804|Drug: Placebo Neuralgia Postherpetic Pfizer April 2008 Phase 2
NCT00620685 Completed Drug: Placebo|Drug: PH-797804 Arthritis Rheumatoid Pfizer March 2008 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

p38 MAPK Signaling Pathway Map

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

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