Ralimetinib dimesylate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1494 别名: LY2228820 dimesylate

Ralimetinib dimesylate Chemical Structure

CAS No. 862507-23-1

Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2344.86 现货
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产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
特性 LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。[1] 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138+,CD138-或外周血(PB)CD14+细胞,也抑制IL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+ 细胞形成破骨细胞。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
RPMI-8226 MVXLbY5ie2ViYYPzZZk> M3nZZZ45ODBibl2= MlHUSG1UVw>? NGHMXIJqdmirYnn0d{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhUFOSMke= NWXtOYF[OTh|OUezOFU>
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RPMI-LR5 M2LDUmtqdmG|ZTDhd5NigQ>? MXj+PFAxKG6P NU\hOFB4TE2VTx?= NUToepJpcW6qaXLpeJMheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJI9nKEiVUEK3 MoL0NVg{QTd|NEW=
INA-6 MYHLbY5ie2ViYYPzZZk> MUH+PFAxKG6P NHnHSW1FVVOR NI\JV41qdmirYnn0d{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhUFOSMke= NGS4NmsyQDN7N{O0OS=>
RPMI-8226 MYTDfZRwgGmlaYT5JIF{e2G7 MmLkglExODBibl2= MkLsSG1UVw>? MlrSco8he2mpbnnmbYNidnRiY4n0c5RwgGmlaYT5 NXjsclZxOTh|OUezOFU>
U266 M3HDfWN6fG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NUe3XW1ohjFyMECgcm0> MkO5SG1UVw>? MUTuc{B{cWewaX\pZ4FvfCCleYTveI95cWOrdIm= MVuxPFM6PzN2NR?=
MM.1S M1ThZmN6fG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NF;6c4l,OTByMDDuUS=> NFLNV3pFVVOR NIHxXpdvdyC|aXfubYZq[2GwdDDjfZRwfG:6aXPpeJk> NFXWdVYyQDN7N{O0OS=>
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INA-6 Mn\pR5l1d3irY3n0fUBie3OjeR?= MUL+NVAxOCCwTR?= MWnEUXNQ M3HjOY5wKHOrZ37p[olk[W62IHP5eI91d3irY3n0fS=> M4LwOlE5Ozl5M{S1
CD14+ NHnx[2pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEfKPVJ,QDByIH7N NWG5UXF7TE2VTx?= MnnzbY5pcWKrdIOgc5N1\W:lbHHzeI9o\W6nc3nzJIZzd21iQ1SxOEBxd3OrdHn2[UBk\Wyucx?= MY[xPFM6PzN2NR?=
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SK-OV-3 MoXrSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MUSxJO69VQ>? MlrZSG1UVw>? M3[yNpJm\HWlZYOgeJVud3JvZILpeoVvKGOxcnSg[o9zdWG2aX;u M4PjW|I{OzN3NUC2
LXFA-629 NFPROnBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NWTnRng3OSEQvF2= MYLEUXNQ MojXdoVlfWOnczD0eY1wei2mcnn2[Y4h[2:{ZDDmc5Ju[XSrb36= NFT1T|gzOzN|NUWwOi=>
NCI-H1650 NELqdWJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUK4SWZ5OSEQvF2= NW\1do1PTE2VTx?= NHfVRpJz\WS3Y3XzJJR2dW:{LXTybZZmdiClb4LkJIZwem2jdHnvci=> NYPoco5OOjN|M{W1NFY>
PC-3 MkTzSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{W4SlEh|ryP MX3EUXNQ NH;TcXVz\WS3Y3XzJJR2dW:{LXTybZZmdiClb4LkJIZwem2jdHnvci=> MnjmNlM{OzV3ME[=
RAW264.7 MVHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NVGwVIVwhjJyIN88US=> M1HEfGROW09? MUPpcohq[mm2czDBcol{d227Y3nuMZN1cW23bHH0[YQhVUt{IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiC5aYToJGlEPTBib3[gN|UvOyCwTR?= M{fTbVI1OzV4OEG0
mouse peritoneal macrophages NGKzcmtHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MoPGglIxKM7:TR?= MXHEUXNQ NGi0NnJNWFNxSV\OMe6{6oDVc4TpcZVt[XSnZDDUUmYu|rFicILv[JVkfGmxbjD3bZRpKEmFNUCgc4YhPi5|IH7N NFjFfZIzPDN3NkixOC=>
A549 M1PNUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUfCPXBmhjJyIN88US=> MlGwSG1UVw>? M{e0XolvcGmkaYTzJGxRWy2rbnT1Z4VlKEO[Q1y4JJBzd2S3Y4Tpc44hf2m2aDDJR|UxKG:oIEG0OE46KG6P NGXJSWYzPDN3NkixOC=>
MDA-231 MkXoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGLXc3V,OTBizszN M37SeJN2eHC{ZYPz[ZMhTEuNLUGg[ZhxemW|c3nvci=> MnjmNlY1ODd6NEO=
MCF-7 NV:2VGpSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MkXmglExKM7:TR?= MnzHd5VxeHKnc4Pld{BFU0tvMTDlfJBz\XO|aX;u NEfrXmQzPjRyN{i0Ny=>
MDA-435 NGH6eVlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Ml7vglExKM7:TR?= M4rVTZN2eHC{ZYPz[ZMhTEuNLUGg[ZhxemW|c3nvci=> M372T|I3PDB5OESz
PC3 MXfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NW\1TVg2hjFyIN88US=> MmnrSG1UVw>? MY\zeZBxemW|c3XzJGRMUy1zIHX4dJJme3Orb36= MXOyOlkyOzZyOB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p38 / p38α / p38β / p-MK2 / MK2 / p-HSP27 / HSP27; 

PubMed: 23335506     


whole cell protein extracts were isolated from ECFCs or ADSCs following pretreatment with DMSO (−) or 1 μm LY2228820 dimesylate (+) for 30 min prior to the addition of 10 ng/ml VEGF, bFGF, EGF, or 100 ng/ml IL-6, and then the extracts were subjected to Western blot analysis using antisera directed against p-p38, p38α, p38β, p-MK2, total MK2, p-HSP27, total HSP27, and β-actin as a loading control.

p-S6K ; 

PubMed: 26844273     


CRC cells were treated with 4 μM LY2228820, 10 μM BIRB796 or 10 μM SB202190 for 2 h and p38 and mTORC1 signaling was analyzed by immunoblot.

23335506 26844273
体内研究 LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED50)为 1.5 mg/kg。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

抑制p38α实验:

使用重组人p38α 在标准过滤器中使用ATP[γ-33P] 和EGFR 21肽底物测定抑制p38α的效果。在LY2228820存在时,使用LPS刺激,在小鼠腹腔巨噬细胞测定抑制TNFα效果。在使用LY2228820处理,然后用Anisomycin刺激的RAW 264.7细胞中测定p38α活性。使用磷酸MAPKAPK-2(pMK2)(Thr 334)抗体测定p38α活性水平。
细胞实验: [2]
- 合并
  • Cell lines: MM细胞,包括 INA6, RPMI-8226, U266,和RPMI-Dox40
  • Concentrations: 200 nM-800 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 进行MTT实验和APO 2.7 染色分别测定细胞增殖和凋亡诱导。测定活细胞百分数作为可活力。通过APO 2.7染色测定凋亡。为了测定凋亡细胞中线粒体膜蛋白7A6的表达,用APO 2.7试剂处理细胞20分钟。使用EPICS XL流式细胞仪测定APO 2.7的表达。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 脂多糖(LPS)-诱导的Balb/c小鼠
  • Dosages: 0-20 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次,持续14天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 100 mg/mL warmed (163.2 mM)
DMSO 4 mg/mL warmed (6.52 mM)
Ethanol ''3 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 612.74
化学式

C24H29FN6.2CH4O3S

CAS号 862507-23-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY2228820 dimesylate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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