ML141

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7686 别名: CID-2950007

ML141 Chemical Structure

CAS No. 71203-35-5

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

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产品安全说明书

Rho抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
靶点
cdc42 [1]
()
200 nM
体外研究

ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂,增强TMX抑制细胞生长的能力。[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。[3]此外,ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SK-N-MC Mon1dWhVWyCjc4PhfS=> M1riVpFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCVSz3OMW1EKGOnbHzz MX28ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR|NUGzPUc,Ojl2M{WxN|k9N2F-
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Saos-2 M1TXUZFJXFNiYYPzZZk> MkPhdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFOjb4OtNkBk\Wyucx?= MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR|NUGzPUc,Ojl2M{WxN|k9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
E-cadherin / ROCK1 / ROCK2 ; 

PubMed: 30867745     


CDC42 siRNA and ML141 (2 µM) promote ROCK1/2 expression and E-cadherin expression (following treatment for 1 week). CDC42, cell division cycle 42; ROCK, Rho kinase; E-cadherin, epithelial cadherin; C, control; M, ML141 treatment; S, siRNA treatment.

30867745
体内研究 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内,ML141 (1 mg/day i.p.),通过抑制Cdc42,能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。[2]此外,在小鼠体内,ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

平衡结合测定:

野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合,在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽,通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟,用NP- HPS缓冲液清洗2次,然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2,1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟,加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟,荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据,并使用GraphPad Prism软件绘制。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟,之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: NOD/SCID小鼠,负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。
  • Dosages: 1 mg/day
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL warmed (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 407.49
化学式

C22H21N3O3S

CAS号 71203-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CID-2950007

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Rho Signaling Pathway Map

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