EHT 1864 2HCl
EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
EHT 1864 2HCl Chemical Structure
CAS: 754240-09-0
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产品质控
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| 相关靶点 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Rho抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | 3 to 5 weeks | Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks | 17932039 |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay | 17932039 | |
| 293T | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| 293T | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| NIH3T3 | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| NIH3T3 | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| U87MG | Function assay | Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay | 17932039 | ||
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生物活性
| 产品描述 | EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。[1] EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。[2]在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 抑制剂:结合分析 | |||
| 对于抑制剂：GTPase结合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制剂)等分试样滴定到含1 μM抑制剂溶液的样品池中。每次加入试样30秒后，荧光各向异性的改变在λex = 360 nm，λem = 440 nm下监测。所有数据分析和曲线拟合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NIH 3T3 细胞 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 稳定表达致癌性Ras的NIH 3T3细胞接种于96孔板。细胞在单独，或者用5 μM EHT 1864增补的完全培养基中培养4天。随后细胞的生长通过MTT转化为甲瓒产物进行评估。简而言之，MTT试剂(5 毫克/毫升，在PBS中稀释)被加入到孔中，终浓度为0.5毫克/毫升，细胞进一步在37°C下培养4小时。移除培养基，加入100微升/孔Me2SO终止反应。吸光度使用酶标仪在570 nm下读取。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3 |
|
26430964 | |
| Immunofluorescence | iNOS |
|
29416921 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Hartley白化病豚鼠 |
| Dosages | 40 毫克/千克，每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 581.47 | 分子式 | C25H29Cl2F3N2O4S |
| CAS号 | 754240-09-0 | SDF | Download EHT 1864 2HCl SDF |
| Smiles | C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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