Rho

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Rho产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA, Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, ZOL 446, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S0890New

MLS000532223

MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。

S8988New

Rhosin hydrochloride

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S6673

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

S6752

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

S0765New

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA, Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, ZOL 446, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S0890New

MLS000532223

MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。

S8988New

Rhosin hydrochloride

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S6673

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

S6752

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0765New

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。