Rho

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Rho产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA, Zoledronate, CGP-4244), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S6673New

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

S6752New

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid (ZA, Zoledronate, CGP-4244), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S6673New

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

S6752New

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。