MBQ-167
MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。
MBQ-167 Chemical Structure
CAS: 2097938-73-1
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产品质控
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| 相关靶点 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Rho抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MBQ-167显著地降低Rac和Cdc42下游PAK信号、STAT3活性，而不影响Rho、MAPK或Akt活性。MBQ-167抑制乳腺癌细胞的迁移、生存能力和微球体形成。MBQ-167通过使细胞极性消失、抑制细胞表面基于肌动蛋白的延伸、导致细胞从底层脱离，从而影响作用于那些处于间充质转化的癌细胞。对转移性癌细胞加长MBQ-167的孵育时间（120 h），MBQ-167降低了其细胞生存能力，GI50值约为130 nM，而不影响正常乳腺上皮细胞。MBQ-167可介导G2/M期细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡（特别是对那些悬浮细胞），从而抑制了癌细胞的生存能力[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231细胞 | ||
| 浓度 | 250 或 500 nM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用250 nM或500 nM MBQ-167处理细胞24小时。收集细胞，固定、透化处理，染色观察。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在免疫功能不全的小鼠中，MBQ-167抑制了约90%乳腺肿瘤的生长和转移[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性无胸腺、具有原位原发肿瘤的nu/nu小鼠（4-5周龄） |
| Dosages | 1 或 10 mg/kg BW | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06075810 | Recruiting | Breast Cancer|Breast Neoplasm|Breast Cancer Stage IV |
MBQ Pharma|Congressionally Directed Medical Research Programs |
November 9 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 338.41 | 分子式 | C22H18N4 |
| CAS号 | 2097938-73-1 | SDF | -- |
| Smiles | CCN1C2=C(C=C(C=C2)N3C(=CN=N3)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C51 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.93 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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