CCT129202

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1519

CCT129202 Chemical Structure

CAS No. 942947-93-5

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。

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客户使用Selleck生产的CCT129202发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • T47D Breast cancer cells were pretreated with p-Aurora, Aurora and then treated with the indicated concentrations of  CCT129202.

     

     

    CCT129202 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
靶点
Aurora A [1] Aurora B [1] Aurora C [1]
42 nM 198 nM 227 nM
体外研究

CCT129202是ATP竞争性抑制剂,作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B,抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3,抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系,抑制增殖,GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞,导致凋亡,这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低,和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞,诱导p21上调,导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低,这种作用存在浓度依赖性。[1]

体内研究 CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠,30分钟后,造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%,处理9天后,明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,抑制达57.7%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Aurora激酶抑制实验:

NH2端谷胱甘肽S转移酶(GST)-融合重组人类Aurora A(第118-403位氨基酸),Aurora B (全长),和 Aurora C(全长)在杆状病毒中表达,纯化,用于激酶抑制实验。在含γ-32P-ATP, Aurora激酶和不同浓度CCT129202的激酶buffer(50 mM Tris pH 7.5,10 mM NaCl,2.5 mM MgCl2 和1 mM DTT)中进行体外激酶实验。反应在30oC下温育30分钟,然后加入样本buffer终止反应。通过Novex Tris-Glycine胶分离反应,然后在凝胶真空干燥机中80oC下烘1小时,然后用Kodak-Biomax XR胶片曝光。然后测定IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Colo205, SW620, HCT116, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157和 MV4-11 细胞系
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为50 μM 左右
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 用0到50 µM CCT129202处理细胞72小时。进行MTT实验测定细胞增殖。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm测定吸光度。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带HCT116结肠癌的雌性NCr无胸腺小鼠
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL (6.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 497.02
化学式

C23H25ClN8OS

CAS号 942947-93-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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