CCT137690
CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
CCT137690 Chemical Structure
CAS: 1095382-05-0
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产品质控
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Aurora Kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | ||||||
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| 特性 | CCT137690是口服有效性的抑制剂，具有合理的药物动力学参数。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。[1] 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。[1] CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。[2] CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 使用384孔基础板®作为固体实验平板。用溶于PBS的100 μg/mL二硫苏糖醇(DTT)包被板，在4 oC下过夜，用PBS冲洗两次后使用。溶于2% DMSO的5 μL CCT137690加到每孔中，随后加入15 μL激酶(50 mM Tris pH 为7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM髓鞘碱性蛋白(MBP), 20 μM ATP, 及0.025 μCi/μL 33P-ATP)。 最后，每孔加入 250 ng Aurora-A 酶。震荡2分钟，然后在室温下温育2小时。用10 mM焦磷酸钠冲洗板两次，终止反应。在TopCount-NXTTM读数。测定CCT137690作用于Aurora-B或Aurora-C的抑制活性, 实验条件相同，使用Aurora-B或Aurora-C酶。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SW620, A2780,和HCT116细胞 | ||
| 浓度 | 0到50μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 使用比色分析MTT实验分析CCT137690作用于细胞增殖的效果。人类结肠癌细胞系(HCT116, Colo205, SW620, HT29, KW12)按每孔2.5×103个细胞接种在96孔板上，用0到50μM梯度浓度CCT137690处理72小时。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm处测定吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。[1] 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。[2] 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带SW620人类结肠瘤的雌性CrTac:NCr-Fox1(nu)无胸腺鼠 |
| Dosages | 75 mg/kg | |
| Administration | 口服处理，每天两次，持续21天。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 551.48 | 分子式 | C26H31BrN8O |
| CAS号 | 1095382-05-0 | SDF | Download CCT137690 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NO1)CN2CCN(CC2)C3=C4C(=NC=C3Br)N=C(N4)C5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (21.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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