MLN8054

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1100

MLN8054 Chemical Structure

CAS No. 869363-13-3

MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1935.38 现货
RMB 1383.71 现货
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客户使用Selleck生产的MLN8054发表文献41篇:

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
特性 MLN8054是有效的 Aurora A激酶选择性抑制剂。
靶点
Aurora A [1]
(Sf9 cells)
Aurora B [1]
(Sf9 cells)
4 nM 172 nM
体外研究

MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 [1] 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长,IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞,选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。[1] 最新研究显示,MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感,与持续的DNA双链断裂相关。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells NWnzUXlrTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1izO2lvcGmkaYTpc44hd2ZibX;1d4UhemWlb33ibY5idnRiQYXyc5JiKEFia3nuZZNmKGW6cILld5Nm\CCrbjDpcpNm[3RiU3[5JINmdGy|IHL5JJJi\GmxYXP0bZZmKG[uYYPodIxifGViYYPzZZktKEmFNUC9OEBvVQ>? NUPjTJZxOTd|NkC0PFU>
human HCT116 cells MkPySpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoHQTY5pcWKrdHnvckBw\iCjdYLvdoEhc2mwYYPlJGEh[XW2b4Doc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDDUNlg5KGmwIHj1cYFvKEiFVEGxOkBk\WyuczDifUBqdW23bn;mcJVwemW|Y3XuZ4Uh[W6jbInzbZMtKEmFNUC9NE4xOzRizszN M4n6OlI3OTBzNU[0
human HeLa cells MYDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3;GSVEhcA>? Mmr4TY5pcWKrdHnvckBw\iCDdYLvdoEhSSCWaIKyPFgh[XW2b4Doc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCKZVzhJINmdGy|IHHmeIVzKDFiaIKsJGlEPTB;MD6wN|Qh|ryP NXLYVZNJOTd|NkC0PFU>
human H460 cells NITZfplRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NFXFZ3I6PiCq MlvSRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCKNE[wJINmdGy|IHHmeIVzKDl4IHjyd{BjgSCEcnTVJINmdGxicILvcIln\XKjdHnvckBGVEmVQTygTWM2OD1yLkGxJO69VQ>? NFvEN5EyPzN4MES4OS=>
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human Calu6 cells NUL0elJ3WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MVW5OkBp NE\YblJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFPhcJU3KGOnbHzzJIFnfGW{IEm2JIhzeyCkeTDCdoRWKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCHTFnTRUwhUUN3ME2wMlIzKM7:TR?= MVyxO|M3ODR6NR?=
human SKOV3 cells NUW3SnhqWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? M2T0OFk3KGh? MXLBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFONT2[zJINmdGy|IHHmeIVzKDl4IHjyd{BjgSCEcnTVJINmdGxicILvcIln\XKjdHnvckBGVEmVQTygTWM2OD1yLkWzJO69VQ>? MUGxO|M3ODR6NR?=
human MCF7 cells NHPxWoNRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 M4Hhclk3KGh? NX;vbYlFSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNR2Y4KGOnbHzzJIFnfGW{IEm2JIhzeyCkeTDCdoRWKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCHTFnTRUwhUUN3ME2wMlY4KM7:TR?= MXixO|M3ODR6NR?=
human MDAMB231 cells MULQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NF\WdmI6PiCq MWfBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE2GQV3CNlMyKGOnbHzzJIFnfGW{IEm2JIhzeyCkeTDCdoRWKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCHTFnTRUwhUUN3ME2wMlc1KM7:TR?= M37N[VE4OzZyNEi1
human PC3 cells MljDVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NEXwNJE6PiCq NUPzdpFJSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDQR|Mh[2WubIOgZYZ1\XJiOU[gbJJ{KGK7IFLy[HUh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKEWOSWPBMEBKSzVyPUCuO|kh|ryP M3;DfFE4OzZyNEi1
human SW480 cells MVXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NI\URmY6PiCq M2jid2FvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iU2e0PFAh[2WubIOgZYZ1\XJiOU[gbJJ{KGK7IFLy[HUh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKEWOSWPBMEBKSzVyPUCuPFYh|ryP NV3TV3FMOTd|NkC0PFU>
human DLD1 cells MUDQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 Ml;wPVYhcA>? NWGwfYtNSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDEUGQyKGOnbHzzJIFnfGW{IEm2JIhzeyCkeTDCdoRWKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCHTFnTRUwhUUN3ME2xMlQ{KM7:TR?= MX2xO|M3ODR6NR?=
DU-145 prostate cancer cell MYXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnPRPVYhcA>? M1XYRmlvcGmkaYTvdpkh[2:wY3XueJJifGmxbjDh[4FqdnO2IFTVMVE1PSCycn;zeIF1\SClYX7j[ZIh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKG:4ZYKgPVYhcHJuIFnDOVA:OC5zMTFOwG0> MmLaNVYyODdzNUK=

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体内研究 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次,10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ,这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠,具有相似的抗癌活性。[1] MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型,诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色,与衰老的表现相一致,通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

酶实验 :

Sf9细胞中表达重组鼠Aurora A 和Aurora B蛋白,使用 GST亲和层析进行纯化。Aurora A的肽底物与生物素化的(生物素-GLRRASLG)联合。5 nM Aurora A 激酶在 50 mM Hepes (pH 7.5)/10 mM MgCl2/5 mM DTT/0.05% Tween-20/2 μM 肽底物/3.3 μCi/ml [γ-33P]ATP 中使用Image FlashPlates进行反应。2 nM Aurora B激酶与溶于 50 mM Tricine(pH 8.0)/2.5 mM MgCl2/5 mM DTT/10% 甘油/2% BSA/40 μCi/ml [γ-33P]ATP 的10 μM生物素化的肽段生物素-TKQTARKSTGGKAPR进行反应。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HCT-116, SW480, DLD-1, MCF-7, MDA-MB-231, Calu-6, H460, SKOV-3 和PC-3
  • Concentrations: 0.04 mM 到 10 mM
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 人类肿瘤细胞系生长在96孔细胞培养板上。用DMSO稀释MLN8054, 细胞加到2倍连续稀释的溶液中,获得终浓度为为10 mM 到 0.04 mM。每种稀释MLN8054在分隔板上进行三次平行。用DMSO处理细胞作为对照组。 用MLN8054在37oC下在加湿的细胞培养室中处理细胞96小时。使用细胞增殖ELISA, BrdU 比色分析试剂盒测定每组细胞系中细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 右侧皮下注射HCT-116 和PC-3细胞的裸鼠
  • Dosages: ≤30 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 476.86
化学式

C25H15ClF2N4O2

CAS号 869363-13-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00652158 Terminated Drug: MLN8054 Advanced Malignancies Millennium Pharmaceuticals Inc. April 2006 Phase 1
NCT00249301 Terminated Drug: MLN8054 Breast Neoplasm|Colon Neoplasm|Pancreatic Neoplasm|Bladder Neoplasm Millennium Pharmaceuticals Inc. October 2005 Phase 1

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操作手册

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