TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
别名: TC-S 7010 中文名称：极光A抑制剂I
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure
CAS: 1158838-45-9
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产品质控
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Aurora Kinase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 cells | Proliferation assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM | 19402633 | |
| HT-29 cells | Proliferation assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM | 19402633 | |
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生物活性
| 产品描述 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. [1] 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 抑制实验 | |||
| 使用Histone H3 (aa 1−18) 氮端GST融合蛋白作为底物，在ELISA实验中测定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板，然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻断剂阻断。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B，激酶反应进行40分钟，最终DMSO 浓度为4%。和磷酸组蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠单抗，及绵羊-鼠-HRP 二抗温育，测定产物。然后冲洗，加入TMB底物。然后加入1 M磷酸终止, 在450 nM处读数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, HT29和MCF7细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 测定Aurora A Inhibitor I作用于人类结肠癌细胞系HCT116 和HT29，及作用于人类乳腺癌细胞系MCF7的活性。细胞接种在含50 μL 完全培养基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合，10%FBS，2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上，温育过夜。第一天，在细胞中加入10 μL稀释的Aurora A Inhibitor I。第四天， 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo试剂 ，测定全部ATP水平。室温下震荡15分钟，读数。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 588.07 | 分子式 | C31H31ClFN7O2 |
| CAS号 | 1158838-45-9 | SDF | Download TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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