Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1451 中文名称:极光A抑制剂I

Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) Chemical Structure

CAS No. 1158838-45-9

Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2293.97 现货
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客户使用Selleck生产的Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)发表文献32篇:

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
特性 Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. [1] 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCT116 cells MWPQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NIX3cHM1KGSjeYO= NHj6bYJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjDWFEyPiClZXzsd{Bi\nSncjC0JIRigXNiYomgZ4VtdHSrdHXyJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMUmg{txO MkXONVk1ODJ4M{O=
HT-29 cells MUjQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MV20JIRigXN? Mo[4RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCKVD2yPUBk\WyuczDh[pRmeiB2IHThfZMh[nliY3XscJRqfGW{IHHzd4F6NCCLQ{WwQVIvQSEQvF2= NWn4bXNIOTl2MEK2N|M>

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

抑制实验:

使用Histone H3 (aa 1−18) 氮端GST融合蛋白作为底物,在ELISA实验中测定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板,然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻断剂阻断。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B,激酶反应进行40分钟,最终DMSO 浓度为4%。和磷酸组蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠单抗,及绵羊-鼠-HRP 二抗温育,测定产物。然后冲洗,加入TMB底物。然后加入1 M磷酸终止, 在450 nM处读数。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCT116, HT29和MCF7细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    测定Aurora A Inhibitor I作用于人类结肠癌细胞系HCT116 和HT29,及作用于人类乳腺癌细胞系MCF7的活性。细胞接种在含50 μL 完全培养基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合,10%FBS,2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上,温育过夜。第一天,在细胞中加入10 μL稀释的Aurora A Inhibitor I。第四天, 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo试剂 ,测定全部ATP水平。室温下震荡15分钟,读数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[5]

- 合并
  • Animal Models: 携有ARID1A等基因肿瘤的BALB/c裸小鼠
  • Dosages: 30 和 60 mg/kg
  • Administration: IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 118 mg/mL (200.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O
1.25mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 588.07
化学式

C31H31ClFN7O2

CAS号 1158838-45-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Aurora Kinase Signaling Pathway Map

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