Hesperadin

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1529 中文名称:橙皮甙,橙皮苷

Hesperadin Chemical Structure

CAS No. 422513-13-1

Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2877.55 现货
RMB 1381.26 现货
RMB 7941.94 现货
RMB 16298.1 现货
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产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
靶点
TbAUK1 [2]
(Cell-free assay)
Aurora B (human) [1]
(Cell-free assay)
40 nM 250 nM
体外研究

Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B,IC50为250 nM,且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞,诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理,引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞,废除BubR1着丝粒区域化,且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。[1] 在体外激酶实验中,Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化,IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长,IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells MnnBR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NILnN4M1QCCq NVnrZ|JFS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWyR{KgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiVFO1NF0xNjJizszN NFrVW2YzPDlzMEe2Oi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
trypanosome histone H3 ; 

PubMed: 19320832     


Dose response for Hesperadin inhibition of TbAUK1. The left panel shows an autoradiogram with 32P incorporation into TbH3. The stained Coomassie gel shows that an equivalent amount of TbH3 substrate was loaded onto each gel lane. The right panel shows densitometry of the autoradiograms (n=4; ±SE).

19320832

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Aurora B激酶实验:

Aurora B激酶实验中, HeLa细胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心,13,000 rpm 4oC下离心20分钟。200 mg 全部细胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取,为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合,在抽提物中4oC下旋转90分钟。冲洗,等分,然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM DTT,10 mM NaF)中冲洗。在20 μL含5 μg 组蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-32P]ATP, 和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验,37oC下持续20分钟。加入SDS样本,煮饭,进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HeLa细胞和PtK1细胞
  • Concentrations: 终浓度为500 nM 左右
  • Incubation Time: 24和48小时
  • Method: 不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点, 用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本,随后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl2,200 μg/mL RNase A)中37oC下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 103 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG300+5% tween80+50% H2O
2.5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 516.65
化学式

C29H32N4O3S

CAS号 422513-13-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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