Danusertib (PHA-739358)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1107 中文名称：达鲁舍替
CAS No. 827318-97-8
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
产品安全说明书
Aurora Kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂（4N）时遭到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。[1] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | 体内研究时，25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。在体内，Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
激酶实验: ATP和特定底物的Km值最先就确定好，每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值，用于选择性概况的评估。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
- 合并
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| 动物实验：[2] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 95 mg/mL (200.18 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 474.55 |
|---|---|
| 化学式 | C26H30N6O3 |
| CAS号 | 827318-97-8 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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