Danusertib (PHA-739358)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1107 中文名称:达鲁舍替

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

CAS No. 827318-97-8

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1954.51 现货
RMB 794.43 现货
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产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Abl [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
13 nM 25 nM 31 nM 31 nM 47 nM
体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A2780 cells NX6zVFZFWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? M4\XWmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgRVI4QDBiY3XscJMtKEmFNUC9Nlghdk1? NWTlSHFIOTdzMkWyO|k>
HCT116 cells M4LvSHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MV3BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IFjDWFEyPiClZXzsd{whUUN3ME2zNUBvVQ>? NGHhR3kyPzF{NUK3PS=>
human HCT116 cells M4Hmb3Bzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NHW0[pJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjDWFEyPiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCEcnTVJIlv[2:{cH;yZZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzMEBKSzVyPUOxJI5O M1ywdFE6OzJyNEi5
HCT116 cells M{PXN2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NYnXV25HS2WubDDjfYNt\SCjcoLld5QhcW5iSFPUNVE3KGOnbHzzJIJ6KGGlY4XteYxifGmxbjDheEBIOi:PIIDoZZNmNCCHQ{WwQVgxKG6P MVmxO|EzPTJ5OR?=
MCF7 cells MWHQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NXnhSHlWSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBOS0Z5IHPlcIx{NCCLQ{WwQVgxKG6P MkDZNVcyOjV{N{m=
HeLa cells MnuyVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NIq4PZFCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhmVGFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4yPCEQvF2= M1TJe|E4OTJ3Mke5
human MOLT4 cells MoqwR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MVHDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNU2xVPCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJINmdGxiZ4Lve5RpKGGodHXyJFQh\GG7czDifUBE\WyuIGTpeIVzKEKudXWg[Y5lNXCxaX70JIF{e2G7LDDFR|UxRTBwMUWg{txO Mm\1NlI5QDl3NkG=
human HepG2 cells NHzTVIVEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MknxR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVxTzJiY3XscJMh[W[2ZYKgOFghcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhXEN3ME20JO69VQ>? M3HXdlI1QTFyN{[2
human A2780 cells NVvVUFBrWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MmHiRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCDMke4NEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bi[2O3bYXsZZRqd25ib3[gOG4hTE6DLDDJR|UxRTJ6IN88US=> MmrpNVk{OjB2OEm=
HCT116 cells NYKxVJdMTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXLTWpN2UW6qaXLpeIlwdiCxZjDobZN1d26nIHizJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYomgW4V{fGW{bjDicI91KGGwYXz5d4l{ NWH2XGJnOTdzMkWyO|k>

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体内研究 体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: CD34+细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100ul无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6(都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后,加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 雌性SCID鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (200.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 474.55
化学式

C26H30N6O3

CAS号 827318-97-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Aurora Kinase Signaling Pathway Map

Aurora Kinase Inhibitors with Unique Features

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