Danusertib (PHA-739358)

目录号:S1107 中文名称:达鲁舍替

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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

CAS: 827318-97-8

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Aurora Kinase抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Abl [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
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13 nM 25 nM 31 nM 31 nM 47 nM
体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A2780 cells M2\UeHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NH7KVm9CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGEzPzhyIHPlcIx{NCCLQ{WwQVI5KG6P M4Dpe|E4OTJ3Mke5
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human HCT116 cells M2W3bHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NULhdIhuSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiQoLkWUBqdmOxcoDvdoF1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{whUUN3ME2zNUBvVQ>? MW[xPVMzODR6OR?=
HCT116 cells NFnWPWxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NV\4U2JHS2WubDDjfYNt\SCjcoLld5QhcW5iSFPUNVE3KGOnbHzzJIJ6KGGlY4XteYxifGmxbjDheEBIOi:PIIDoZZNmNCCHQ{WwQVgxKG6P MX6xO|EzPTJ5OR?=
MCF7 cells NW\Velk3WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? Ml3KRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDNR2Y4KGOnbHzzMEBKSzVyPUiwJI5O NFPtO2syPzF{NUK3PS=>
HeLa cells NHriW|RRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NFLNWpJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhmVGFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4yPCEQvF2= NUDJSIF6OTdzMkWyO|k>
human MOLT4 cells Mn;QR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MnHDR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUW9NXDRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyuIHfyc5d1cCCjZoTldkA1KGSjeYOgZpkhS2WubDDUbZRmeiCEbIXlJIVv\C2yb3nueEBie3OjeTygSWM2OD1yLkG1JO69VQ>? MWGyNlg5QTV4MR?=
human HepG2 cells M1jTN2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NX[4T4tJS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWyR{KgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiVFO1NF01KM7:TR?= NYP2SGdqOjR7MUC3OlY>
human A2780 cells M2nTcXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NEPlcVJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFGyO|gxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGGlY4XteYxifGmxbjDv[kA1ViCGTlGsJGlEPTB;Mkig{txO MorLNVk{OjB2OEm=
HCT116 cells MoT3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NEn1OmxKdmirYnn0bY9vKG:oIHjpd5RwdmViaEOgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJGhEXDFzNjDj[YxteyCkeTDX[ZN1\XKwIHLsc5Qh[W6jbInzbZM> NVG1coJiOTdzMkWyO|k>
体内研究 体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: CD34+细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100ul无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6(都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后,加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 雌性SCID鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 474.55
化学式

C26H30N6O3

CAS号 827318-97-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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