免费电话：400-668-6834 | 技术支持：400-168-6834 | 邮箱：info@selleck.cn

Danusertib (PHA-739358)

目录号：S1107 中文名称：达鲁舍替

仅限科研使用

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

CAS: 827318-97-8

规格	价格	库存
5mg	RMB 1396.78	现货
50mg	RMB 7946.48	现货
大包装	有超大折扣
大剂量询单有大折扣!
今日订购，明日送达全国免运费分装免费分装成小规格产品（单支最小为1mg）如1支10mg产品可分装为10支1mg产品全国免费电话：400-668-6834 \| Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Danusertib (PHA-739358)发表文献32篇：

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

相关Aurora Kinase产品

Ro-3306^New

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，K_i 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
ML141^New

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
Salirasib^New

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
Barasertib (AZD1152-HQPA)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
Tozasertib

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中K_iapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
ZM 447439

ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
MLN8054

MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
MK-5108 (VX-689)

MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)

Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。

产品目录册下载

Aurora Kinase信号通路图

生物活性

产品描述

靶点

Aurora A ^[1] (Cell-free assay)	Abl ^[1] (Cell-free assay)	RET ^[1] (Cell-free assay)	TrkA ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
13 nM	25 nM	31 nM	31 nM	47 nM	点击更多

体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂（4N）时遭到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

A2780 cells	M2\UeHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk>	NH7KVm9CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGEzPzhyIHPlcIx{NCCLQ{WwQVI5KG6P	M4Dpe\|E4OTJ3Mke5
HCT116 cells	MmeyVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=>	NXTlVIpWSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBJS1RzMU[gZ4VtdHNuIFnDOVA:OzFibl2=	NGD0V4QyPzF{NUK3PS=>
human HCT116 cells	M2W3bHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk>	NULhdIhuSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[XO\|ZYPz[YQh[XNiQoLkWUBqdmOxcoDvdoF1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{whUUN3ME2zNUBvVQ>?	MW[xPVMzODR6OR?=
HCT116 cells	NFnWPWxHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	NV\4U2JHS2WubDDjfYNt\SCjcoLld5QhcW5iSFPUNVE3KGOnbHzzJIJ6KGGlY4XteYxifGmxbjDheEBIOi:PIIDoZZNmNCCHQ{WwQVgxKG6P	MX6xO\|EzPTJ5OR?=
MCF7 cells	NW\Velk3WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>?	Ml3KRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDNR2Y4KGOnbHzzMEBKSzVyPUiwJI5O	NFPtO2syPzF{NUK3PS=>
HeLa cells	NHriW\|RRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6	NFLNWpJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhmVGFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4yPCEQvF2=	NUDJSIF6OTdzMkWyO\|k>
human MOLT4 cells	Mn;QR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?=	MnHDR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUW9NXDRiY3XscJMh[XO\|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyuIHfyc5d1cCCjZoTldkA1KGSjeYOgZpkhS2WubDDUbZRmeiCEbIXlJIVv\C2yb3nueEBie3OjeTygSWM2OD1yLkG1JO69VQ>?	MWGyNlg5QTV4MR?=
human HepG2 cells	M1jTN2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO\|YYm=	NX[4T4tJS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWyR{KgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiVFO1NF01KM7:TR?=	NYP2SGdqOjR7MUC3OlY>
human A2780 cells	M2nTcXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk>	NEPlcVJCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFGyO\|gxKGOnbHzzJIF{e2W\|c3XkJIF{KGGlY4XteYxifGmxbjDv[kA1ViCGTlGsJGlEPTB;Mkig{txO	MorLNVk{OjB2OEm=
HCT116 cells	MoT3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	NEn1OmxKdmirYnn0bY9vKG:oIHjpd5RwdmViaEOgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJGhEXDFzNjDj[YxteyCkeTDX[ZN1\XKwIHLsc5Qh[W6jbInzbZM>	NVG1coJiOTdzMkWyO\|k>

Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究

体内研究时，25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。在体内，Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。^[2]

激酶实验：^[1]	激酶实验: ATP和特定底物的K_m值最先就确定好，每次实验时按最佳ATP(2K_m)浓度和底物(5K_m)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值，用于选择性概况的评估。
细胞实验：^[2]	Cell lines: CD34⁺细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 5天 Method: 用于短期扩展实验，10³ CD34⁺细胞按分三组接种在包含96孔板上，板上每孔包括100ul无血清培养基，悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6（都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后，加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。
动物实验：^[2]	Animal Models: 雌性SCID鼠 Dosages: 15 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献	[1] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 12 Pt 1, 3158-3168. [2] Fancelli D, et al. J Med Chem, 2006, 49(24), 7247-7251. [3] Gontarewicz A, et al. Blood, 2008, 111(8), 4355-4364.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 点击购买： Tween 80	30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	474.55
化学式	C₂₆H₃₀N₆O₃
CAS号	827318-97-8
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Danusertib (PHA-739358) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

* 姓名 请输入您的姓名

* 邮箱 请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址

电话

* 留言内容 请写点东西给我们

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):