TAK-901
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
TAK-901 Chemical Structure
CAS: 934541-31-8
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-901以紧密结合，时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢，测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中，TAK-901抑制细胞增殖， IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定，与Aurora B抑制一致，TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明，多种激酶，包括FLT3，FGFR 和Src家族激酶，会被TAK-901抑制，IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化，IC50值接近Aurora B，而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亚微摩尔级的效能。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00935844 | Completed | Advanced Solid Tumors|Lymphoma |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
October 2009 | Phase 1 |
| NCT00807677 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Multiple Myeloma|Waldenstrom''s Macroglobulinemia|Myelodysplastic Syndrome|Philadelphia Chromosome-negative CML|Myeloid Metaplasia|Myelofibrosis|Advanced Polycythemia|Non-Hodgkins Lymphoma |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
March 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 504.64 | 分子式 | C28H32N4O3S |
| CAS号 | 934541-31-8 | SDF | Download TAK-901 SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 101 mg/mL ( (200.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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