AMG-900

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2719

AMG-900 Chemical Structure

CAS No. 945595-80-2

AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2785.15 现货
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客户使用Selleck生产的AMG-900发表文献17篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • AURK inhibitors have significant cytotoxic effect on PCa cells. The cytotoxic effects of the AURK inhibitors were measured by MTS assay after 72 h treatment with these inhibitors. The viability fraction was compared to the untreated cells for each cell line. Error bars represent the SEM. C. Relative cell vability of PCa cells treated with AMG 900 at the concentrations of 0.05, 0.25 and 1.25 μmol/l.

    Am J Transl Res, 2013, 5(3):359-367.. AMG-900 purchased from Selleck.

  • Effects of AMG 900 on p-histone H3 Ser10 level. Western blotting of cell lysates from UW402 and UW473 cells synchronised in mitosis and treated with DMSO and AMG 900 for 8 hours at the indicated concentrations. Inhibition of histone H3 phosphorylation was verified using the anti-phosphorylated histone H3 antibody. The effects of AMG 900 on Histone H3 phosphorylation are independent of Aurora-B protein level. GAPDH was used as loading control.

    Neurol Res, 2015, 37(8):703-11. AMG-900 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
靶点
Aurora C [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
p38α [1]
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM 5 nM 53 nM
体外研究

MG900是一种新型ATP竞争性氨基酞嗪小分子aurora激酶抑制剂。在HeLa细胞中,AMG 900抑制aurora-A和-B自身磷酸化,并抑制一种aurora-B的近端底物,Ser上组蛋白H3的磷酸化。肿瘤细胞对AMG 900治疗的主要细胞应答反应使细胞分裂中止,而不延长有丝分裂停滞期,这最终会导致细胞死亡。AMG 900在低纳摩尔浓度下(大约2-3 nM),抑制26肿瘤细胞系增殖,包括耐抗有丝分裂药细胞系和耐其他aurora激酶抑制剂(AZD1152,MK-0457,和PHA-739358)的细胞系。此外,AMG 900对AZD1152耐药的含有aurora-B突变体(W221L)的HCT116变异细胞系具有活性。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
phosphorylated aurora A-C / Aurora A / Aurora C ; 

PubMed: 24989836     


Western blot quantifying the protein levels of phosphorylated aurora A (48 kDa), B (40 kDa) and C (35 kDa) after treatment of PCA cells with AMG 900 (concentrations indicated above each lane) for 48 h. Bands were normalized to total levels of aurora A.

Cyclin D1 / Cyclin A / Cyclin B1 / p53 / p21 ; 

PubMed: 30221846     


A172, U‐87MG, and U‐118MG cells were treated with 100 nmol/L AMG900 for the indicated times. Con (control) are cells treated with vehicle (DMSO) for 72 h. *P < 0.05, # P < 0.05, and + P < 0.05; significantly different from corresponding control A172, U‐87MG, and U‐118MG cells, respectively (one‐way ANOVA followed by Tukey's HSD test). (A and B) Expression of each protein was evaluated by Western blotting. 

24989836 30221846
Growth inhibition assay
Cell number ; 

PubMed: 30221846     


A172, U‐87MG, and U‐118MG cells were treated with AMG900, and viability was determined in a trypan blue exclusion test. A, Cells were treated with various concentrations of AMG900 for 24 h. *P < 0.05, # P < 0.05, and +P < 0.05; significantly different from corresponding DMSO‐treated A172, U-87MG, and U-118MG cells, respectively (one‐way ANOVA followed by Tukey's HSD test).

30221846
体内研究 AMG 900口服给药剂量依赖性阻断组蛋白H3的磷酸化,并显著抑制HCT116肿瘤异种移植物的生长。AMG 900在多种异种移植模型中广泛有效,包括3种多重耐药异种移植模型,代表了5种肿瘤类型。[1] AMG 900表现出较低到适度的清除率和较小的体积分布容积。它的末端清除半衰期范围为0.6到2.4小时。AMG 900在禁食动物体内能够被良好吸收,口服生物利用度为31%到107%。食物摄取会影响AMG 900口服吸收的速率(大鼠)和程度(狗)。在人体内,稳态期的清除率和体积分布容积预计分别为27.3 mL/h/kg和93.9 mL/kg。AMG 900在临床前物种体内表现出耐受的PK性能,估计在人体内具有低清除率。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

重组GST-或His-标记的aurora-A (TPX2),和aurora-B蛋白质使用杆状病毒系统表达,并通过亲和色谱法纯化。AMG 900活性使用标准的同源时间分辨荧光(HTRF)法评估。对24种其他酶(aurora-C, p38α, TYK2, JNK2, JAK3, c-Met, VEGFR2, p38β, TIE-2, ABL (T315I), ERK1, BTK, JNK3, CDK5, PKAα, JNK1, p70S6K, PKBα, MSK1, LCK, SRC, IGFR, JAK2, 和 c-KIT)的酶测定以相同方式在内部进行。反应中酶,多肽底物,和ATP的浓度根据激酶的特定活性优化,并测量其相应底物的Km值。AMG 900在蛋白激酶组竞争结合试验(n = 353特定激酶)中通过Ambit 生物科学评估。AMG 900以1000 nM的单一浓度初步筛选,并测定每个阳性命中(<对照组的20%)的定量结合常数(Kd)。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 不同肿瘤细胞系,包括NCI-H460,MDA-MB231,MES-SA,NCI-H460 PTX,MDA-MB-231 PTX,MES-SA Dx5,和 HCT-15。
  • Concentrations: 0.5,5.0,50 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 肿瘤细胞用AMG 900处理48小时,用完全培养基洗涤2次,将细胞以5000细胞/孔重新接种在无药物的完全培养基中。细胞生长到DMSO对照孔融合。细胞用结晶紫染料着色,用蒸馏水洗涤,并用数字扫描器成像。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷成熟HCT116肿瘤的裸鼠
  • Dosages: 3.75,7.5,或15 mg/kg
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
20 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 503.58
化学式

C28H21N7OS

CAS号 945595-80-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01380756 Completed Drug: Arm 1- Dose Escalation|Drug: Arm 2- Dose Expansion Cancer|Hematologic Malignancies|Leukemia|Myeloid Leukemia Amgen October 4 2011 Phase 1
NCT00858377 Completed Drug: Arm 1- Dose Escalation|Drug: Arm 1- Dose Expansion Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Cancer|Solid Tumors|Tumors Amgen August 10 2009 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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