PHA-680632

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1454

PHA-680632 Chemical Structure

CAS No. 398493-79-3

PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2801.36 现货
RMB 1396.79 现货
RMB 2621.55 现货
RMB 7959.51 现货
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客户使用Selleck生产的PHA-680632发表文献12篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Quantification of phT288-AURKA expression as in figure n=3, normalized to total AURKA and plotted as relative intensity units (RIU) +/- S.E.M. Two-way ANOVA, p<0.0001, (shCon/shN1 or shN2), p=0.0013 (shN1/shN2).

    Cancer Res 2013 73(10), 3168-80. PHA-680632 purchased from Selleck.

    Western blot analysis of Histone H3 and Aurora. 0-5μM PHA 680632 was added.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. PHA-680632 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
特性 PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
靶点
Aurora A [1] Aurora C [1] Aurora B [1] FGFR1 [1] PLK1 [1]
27 nM 120 nM 135 nM 390 nM 780 nM
体外研究

PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞,造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。[1] PHA-680632 和放射处理联合处理,导致作用于肿瘤细胞效果增强,尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞,而不是p53野生型 细胞,提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。[2]

体内研究 PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型,通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡,抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠,抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长,导致全部肿瘤稳定化,部分肿瘤衰退。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Aurora 激酶抑制实验:

使用闪烁接近法格式测定PHA-680632抑制激酶活性的效果。有γ33-ATP的ATP存在时通过激酶磷酸化生物素化底物。使用链霉亲和素包被的闪烁接近法珠获得磷酸化底物,小珠漂浮在浓稠的5 M CsCl溶液中4小时后,使用β计数器测评磷酸化程度。使用Chocktide序列衍生的肽段作为(LRRWSLGL)测定Aurora A的底物, 然而优化的肽段Auroratide用于测定Aurora B和C。实验在96孔板上进行。测评混合物作用于Aurora激酶的效果,且测定IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HeLa,HCT116,HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞
  • Concentrations: 0.001-1.0 μM,溶于DMSO,浓度为10 mM,作为储存液
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞按每cm2接种5×103到1.5×104个细胞接种到24孔板上。24小时后,用PHA-680632处理,在37oC下含5%CO2环境下温育72小时。最后,细胞从板上分离,使用细胞计数器计数。使用实验组生长百分数与对照组之比,计算IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 携带p53−/−HCT116 细胞移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射,每天两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (199.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
15mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 501.62
化学式

C28H35N7O2

CAS号 398493-79-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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Aurora Kinase Signaling Pathway Map

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