GSK1070916

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2740

GSK1070916 Chemical Structure

CAS No. 942918-07-2

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。

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客户使用Selleck生产的GSK1070916发表文献9篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Antonino Maria Spart from University of Bologn. GSK1070916 purchased from Selleck.

    Antonino Maria Spart from University of Bologn. GSK1070916 purchased from Selleck.

  • Antonino Maria Spart from University of Bologn. GSK1070916 purchased from Selleck.

    (C) T-ALL cell lines were treated with BI6727, GSK1070916, and MK-5108 at their respective IC50s for 48 h, then they were collected, lysed, and analyzed by western blot. Molecular weights are indicated on the left. CTRL, untreated cells.

    Cell Cycle, 2014, 13(14):2237-47. GSK1070916 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
靶点
Aurora B-INCENP [1]
(Cell-free assay)
Aurora C-INCENP [1]
(Cell-free assay)
FLT1 [1]
(Cell-free assay)
Tie-2 [1]
(Cell-free assay)
SIK [1]
(Cell-free assay)
3.5 nM 6.5 nM 42 nM 59 nM 70 nM
体外研究

GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C,Ki为0.38 nM和1.5 nM,而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的,酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270 min。此外,GSK1070916也是ATP竞争性抑制剂。[1] GSK1070916处理人肿瘤细胞,剂量依赖性抑制Aurora B特异性底物,丝氨酸10上组蛋白H3的磷酸化。此外,GSK1070916抑制肿瘤细胞的增殖,在超过100种广泛肿瘤类型的细胞系中,EC50 <10 nM,中值EC50为8 nM。虽然GSK1070916对增殖细胞具有有效活性,但是效能在原代,不分裂的,正常人血管内皮细胞中显著变化。此外,GSK1070916-处理的细胞不会停滞在有丝分裂期,而使其不能分裂,变为多倍体,最终导致细胞凋亡。[2]在另一项研究中,据报道,高水平染色体数与抗Aurora B与C的抑制相关,表明具有绕开高倍性检查点机制的细胞对GSK1070916耐药。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A549 cells NV\jTY5HWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? Mmf6Ok04KGR? NHn0NmpCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFG1OFkh[2WubIOgZYZ1\XJiNjD0c{A4KGSjeYOgZpkh[2WubITpeIVzNWeubzDseY1qdmW|Y3XuZ4Uh[XO|YYmgbY4h[WK|ZX7j[UBw\iB5MDWgbJVu[W5ic3XyeY0h[WykdX3pckwhTUN3ME2wMlAxPyEQvF2= NWHzXFc2OjB2MkCzPFc>

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体内研究 GSK1070916(25,50,或100 mg/kg)在小鼠体内剂量依赖性抑制Aurora B特定底物的磷酸化作用,与其广泛的细胞活性相一致,在10种人肿瘤异种移植模型中,包括乳腺,结肠,和两种白血病模型中具有抗肿瘤作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

GSK1070916抑制Aurora酶的能力使用体内激酶试验测量。该试验测量Aurora A,Aurora B 和Aurora C使合成肽底物磷酸化的能力。对于所有3种Aurora激酶,生物素-Ahx-RARRRLSFFFFAKKK-NH2用于Aurora A–TPX2 LEADseekerTM试验,5FAM-PKAtide用于IMAPTM试验。考虑到Aurora酶的时间依赖性抑制,加入底物起始反应前,Aurora A–TPX2,Aurora B–INCENP和Aurora C–INCENP与不同浓度的GSK1070916培养30分钟。对于Aurora A LEADseekerTM试验,终试验浓度为0.5 nM Aurora A–TPX2,1 μM多肽底物,6 mM MgCl2,1.5 μM ATP,含0.003 μCi/μL [γ-33P] ATP的50 mM Hepes,pH 7.2,0.15 mg/mL BSA,0.01% Tween-20,5 mM DTT 和 25 mM KCl。反应在室温(25 °C)下培育120分钟,加入含有LEADseekerTM磁珠和EDTA的PBS(终浓度为2 mg/mL磁珠和25 mM EDTA)终止。然后将板密封,将磁珠静置过夜。形成的产物使用Viewlux 成像仪定量。对于IMAPTM试验,将Aurora A–TPX2 (终浓度1 nM),Aurora B–INCENP (终浓度2 nM) 或Aurora C–INCENP (终浓度2.5 nM)加入平板中包含0.15 mg/mL BSA,0.01% Tween 20 和 25 mM NaCl 的5 μL缓冲液(对于Aurora A,25 mM Hepes,pH 7.2,对于Aurora B,25 mM Hepes,pH 7.5,对于Aurora C,20 mM Hepes,pH 7.2)中。混合物在室温下培育30分钟。为起始反应,5 μL底物溶液加入包含相同Hepes的缓冲液,25 mM NaCl,MgCl2 (Aurora A, B 和C分别为2, 4 和4 mM),DTT (Aurora A, B 和C分别为4, 4 和2 mM),ATP (Aurora A, B 和C分别为4, 4和10 μM),200 nM 5FAM-PKAtide,0.01% Tween 20和0.15 mg/mL BSA,用于预培养。对于Aurora A 和B,反应在室温下培育120分钟,Aurora C培育60分钟。然后这些反应通过加入10 μL 1:500 (1:600对于Aurora C)渐进结合试剂,即95%渐进结合缓冲液 A 和5%渐进结合缓冲液B终止反应。板在室温下培育大约90–120分钟(允许达到平衡的时间)。板在Molecular Devices Analyst酶标仪上通过荧光偏振模式读取数据。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: SW48,Colo 201,SW480,WiDr,Colo205,RKO E6,RKO,LoVo,HCT-116,SW620,HT29,W1417,DLD-1,HCT-8,Colo 320HSR,Hep-3B,OVCAR-3,MEC-1细胞
  • Concentrations: 0-15 mM
  • Incubation Time: 6-7 天
  • Method: 将细胞接种在96孔板推荐的生长培养基中,在37 °C ,5% CO2中培养过夜。第二天,细胞用一系列稀释的GSK1070916处理。此时,一组细胞用CellTiter-Glo处理一段时间,相当于时间为0(T = 0)时测量。用化合物培养6到7天后,细胞增殖使用CellTiter-Glo试剂根据制造商建议的方案测量。Aurora B的抑制诱导核内有丝分裂,作用程度根据细胞类型有所不同,延伸化合物处理时间以精确反映对一大组细胞系的细胞活性的作用。对于细胞活性的分析,减去没有细胞的孔中得到的值,进行背景校正,数据使用Microsoft Excel XLfit4软件以DMSO-处理的对照组样品的百分比绘图。EC50值代表50%最大作用时GSK1070916的浓度。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠肿瘤异种移植模型(A549,SW620,HCT116,H460,MCF-7,HL60,K562,Colo205)
  • Dosages: 25,50,或 100 mg/kg
  • Administration: 静脉注射给药,每天一次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (183.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol '8 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween 80+50 % H2O
2.5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 507.63
化学式

C30H33N7O

CAS号 942918-07-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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