CYC116

目录号:S1171

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CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

CYC116 Chemical Structure

CAS: 693228-63-6

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生物活性

产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
特性 CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
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8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki)
体外研究

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A2780 cells NXPvOlBCS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MXW5OkBp MWjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDBNlc5OCClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NV2wWXB2OjB2NkKyOlM>
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MCF7 cells M3TzWWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> Ml71PVYhcA>? M3yxRmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1ETjdiY3XscJMh[W[2ZYKgPVYhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfS=> NI\tT|czODR4MkK2Ny=>
HeLa cells MUjDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NF60UYo6PiCq NYHhOpVJS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUGWOYTDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 NVHsVXNrOjB2NkKyOlM>
COLO205 cells MWXDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NYjzNGQyQTZiaB?= NX6wcVNTS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS0:OT{KwOUBk\WyuczDh[pRmeiB7NjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7 NHTFVVMzODR4MkK2Ny=>
HCT116 cells NXfqUoVqS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NUHTbXo2QTZiaB?= NED1fJFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigQ>? M2XyeFIxPDZ{Mk[z
K562 cells NHW5OWNEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NFrOfG06PiCq MmThR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gT|U3OiClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NGLDV4czODR4MkK2Ny=>
CCRF-CEM cells NIrpbGxEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MXq5OkBp M{XnUmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGNEWkZvQ1XNJINmdGy|IHHmeIVzKDl4IHjyd{BjgSCPVGSgZZN{[Xl? NYXlUZhnOjB2NkKyOlM>
MV4-11 cells NInETpdEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NVvkdpRkQTZiaB?= MnX5R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUXY1NTFzIHPlcIx{KGGodHXyJFk3KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZk> MYWyNFQ3OjJ4Mx?=
HL60 cells MXvDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NWf5fHRSQTZiaB?= MUfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIUFYxKGOnbHzzJIFnfGW{IEm2JIhzeyCkeTDNWHQh[XO|YYm= NFLnR2czODR4MkK2Ny=>
NCI-H460 cells NUDsdFRmS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MlrHPVYhcA>? NYHxWIxLS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hVkOLLVi0OlAh[2WubIOgZYZ1\XJiOU[gbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeR?= NXO2dmhJOjB2NkKyOlM>
MESSA cells NUfyem1YS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M3zzRVk3KGh? MlXRR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUWVUW0FiY3XscJMh[W[2ZYKgPVYhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfS=> M2rLRVIxPDZ{Mk[z
U2OS cells M{PqeGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIXZfIExNjB5LUGwJJVO NH;tWWMzKGh? NVTx[XpDUW6qaXLpeIlwdiCxZjDBeZJwemFia3nuZZNmKGmwIH7vZ49l[XqxbHWtd5lv[2i{b37pfoVlKGi3bXHuJHUzV1NiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJIhqe3SxbnWgTFMhe2W{aX7lMVExKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBifCByLkC3JJRwKDFyIIXNJIFnfGW{IEKgbJJ{KGmvbYXuc4ZtfW:{ZYPj[Y5k\SCvaXPyc5Nkd3C7 NGfsNZYzODR4MkK2Ny=>
A549 cells MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NIrrSWwxNjVvMjFOwG0> NYrO[XI6PyCq MnjxR4VtdCCleXPs[UBienKnc4SgbY4h[XO7bnPodo9vd3W|IHj1cYFvKEF3NEmgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgZYNkfW23bHH0bY9vKG:oIHP5Z4xqdiCEMT3u[YdifGm4ZTD0[ZRz[XCub3nkJINmdGy|IHH0JGcyKHCqYYPlJIF1KDBwNTD0c{AzKHWPIHHmeIVzKDdiaILzJIJ6KE[DQ2OgZY5idHm|aYO= MVOyNFQ3OjJ4Mx?=
SW620 cells NHznZoNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NV\nRVBsOSEQvF2= NHS2[Jo1QCCq MXHF[oZm[3Rib36gcYl1d3SrYzDpcoRmgCCrbjDoeY1idiCVV{[yNEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BieHCnYYLhcoNmKG:oIIDvcJlxdG:rZDDj[YxteyCjdDCxJJVOKGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBxem:yaXTpeY0hcW:maXTlJJN1[WmwaX7nMYJie2WmIF\BR3Mh[W6jbInzbZM> NYHDcmhOOjB2NkKyOlM>
HeLa cells NHr2b5hHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEHPZXMyNjJ3IN88US=> MYK3JIg> M1fYRmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQYXyc5JiKGurbnHz[UBqdiCqdX3hckBJ\UyjIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHPvcZBt\XSnIHnubIljcXSrb36gc4YhcGm|dH;u[UBJOyCyaH;zdIhwenmuYYTpc44h[XRiMT6yOUB2VSCjZoTldkA4KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RiYX7hcJl{cXN? NIXxeGozODR4MkK2Ny=>
A549 cells M1LXV2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4LFNlchcA>? Mn;lTY5pcWKrdHnvckBw\iCDdYLvdoEhc2mwYYPlJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiY3;uZ4VvfHKjdHnvckBz\XG3aYLl[EBnd3JiaHHs[k1u[XirbXHsJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaHnzeI9v\SCKMzDz[ZJqdmVvMUCgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHHmeIVzKDdiaILzJIludXWwb3\seY9z\XOlZX7j[UBucWO{b4Pjc5B6 MV[yNFQ3OjJ4Mx?=
BxPC3 cells MXHDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MVG5OkBp NUnHZnBpS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSniSQ{OgZ4VtdHNiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigQ>? NXK5c5BIOjB2NkKyOlM>
HUPT4 cells M4f5S2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MUO5OkBp NHjCcJdEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJXVCWNDDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 MVqyNFQ3OjJ4Mx?=
Saos2 cells MlLzR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NFPyWVk6PiCq M3f6fmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNid3N{IHPlcIx{KGGodHXyJFk3KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZk> MXiyNFQ3OjJ4Mx?=
体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释(pH 为8)进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP),在30oC下温育30分钟,加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72或96小时
  • Method: 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上,在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍,储备于100 μL细胞培养基中,加到细胞中,重复2次, 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中,浓度为 5 mg/mL,溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基,然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液,然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液,细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值,使用曲线拟合软件分析数据,用于测定IC50值。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠
  • Dosages: 75和100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.46
化学式

C18H20N6OS

CAS号 693228-63-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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