CYC116

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1171

CYC116 Chemical Structure

CAS No. 693228-63-6

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的CYC116发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Breast cancer cells line MDA-MB-231 were treated with the indicated concentrations of CYC116.

     

     

    CYC116 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
特性 CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki)
体外研究

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A2780 cells MYPDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MYO5OkBp NWTiWVViS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTJ5OECgZ4VtdHNiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigQ>? M1j0TFIxPDZ{Mk[z
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HT-29 cells M2HEcWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NXOxWoVKQTZiaB?= NGe3UY5EgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJXC1{OTDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 MWiyNFQ3OjJ4Mx?=
MCF7 cells MV3DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MXK5OkBp NFPHVnFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBOS0Z5IHPlcIx{KGGodHXyJFk3KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZk> NFvGT5kzODR4MkK2Ny=>
HeLa cells NGW3cFFEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MXK5OkBp Ml\hR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NY\LVYMxOjB2NkKyOlM>
COLO205 cells MXHDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NWPRSHlZQTZiaB?= NHO2cW9EgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBEV0yRMkC1JINmdGy|IHHmeIVzKDl4IHjyd{BjgSCPVGSgZZN{[Xl? MkfFNlA1PjJ{NkO=
HCT116 cells M1HEdGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MV[5OkBp M1ey[WN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhEXDFzNjDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 NHuyVnkzODR4MkK2Ny=>
K562 cells NHz4Um9EgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NVjabo5wQTZiaB?= NX;RT3E3S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUzV4MjDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 MnvSNlA1PjJ{NkO=
CCRF-CEM cells M1j4PGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NILnbI06PiCq NV\z[2UyS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS0OURj3DSW0h[2WubIOgZYZ1\XJiOU[gbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeR?= MlHyNlA1PjJ{NkO=
MV4-11 cells Ml3IR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MkTQPVYhcA>? Mk\5R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUXY1NTFzIHPlcIx{KGGodHXyJFk3KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZk> NV\aWYdCOjB2NkKyOlM>
HL60 cells NX36So9PS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MXu5OkBp MluyR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTGw3OCClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NWWzelByOjB2NkKyOlM>
NCI-H460 cells NUHyUVk5S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MVy5OkBp MXTDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDOR2kuUDR4MDDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 MX2yNFQ3OjJ4Mx?=
MESSA cells M{DpUWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NVTVTWJYQTZiaB?= MVvDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSXNUSSClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NHTVN|AzODR4MkK2Ny=>
U2OS cells NYPPeYRnTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXiwMlA4NTFyIIXN MVeyJIg> NVXTS2xkUW6qaXLpeIlwdiCxZjDBeZJwemFia3nuZZNmKGmwIH7vZ49l[XqxbHWtd5lv[2i{b37pfoVlKGi3bXHuJHUzV1NiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJIhqe3SxbnWgTFMhe2W{aX7lMVExKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBifCByLkC3JJRwKDFyIIXNJIFnfGW{IEKgbJJ{KGmvbYXuc4ZtfW:{ZYPj[Y5k\SCvaXPyc5Nkd3C7 MoLnNlA1PjJ{NkO=
A549 cells MYDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NFHZb2UxNjVvMjFOwG0> NVvPdZE{PyCq NV;GXmVQS2WubDDjfYNt\SCjcoLld5QhcW5iYYP5coNpem:wb4XzJIh2dWGwIFG1OFkh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMh[WOldX31cIF1cW:wIH;mJIN6[2yrbjDCNU1v\WejdHn2[UB1\XS{YYDsc4llKGOnbHzzJIF1KEdzIIDoZZNmKGG2IECuOUB1dyB{IIXNJIFnfGW{IEegbJJ{KGK7IF\BR3Mh[W6jbInzbZM> MY[yNFQ3OjJ4Mx?=
SW620 cells M3roWWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIX2[mMyKM7:TR?= M1no[FQ5KGh? MV\F[oZm[3Rib36gcYl1d3SrYzDpcoRmgCCrbjDoeY1idiCVV{[yNEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BieHCnYYLhcoNmKG:oIIDvcJlxdG:rZDDj[YxteyCjdDCxJJVOKGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBxem:yaXTpeY0hcW:maXTlJJN1[WmwaX7nMYJie2WmIF\BR3Mh[W6jbInzbZM> NVjWdFRpOjB2NkKyOlM>
HeLa cells NF3xVGNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NILqPFcyNjJ3IN88US=> NWTj[2N5PyCq MWnJcohq[mm2aX;uJI9nKEG3cn;yZUBscW6jc3WgbY4hcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyClb33wcIV1\SCrbnjpZol1cW:wIH;mJIhqe3SxbnWgTFMheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KDFwMkWgeW0h[W[2ZYKgO{BpenNiYomgW4V{fGW{bjDicI91KGGwYXz5d4l{ NUDJfVN3OjB2NkKyOlM>
A549 cells MljtSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MXS3JIg> NF;Z[G5KdmirYnn0bY9vKG:oIFH1do9z[SCtaX7hd4UhcW5iaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDjc45k\W62cnH0bY9vKHKncYXpdoVlKG[xcjDoZYxnNW2jeHntZYwhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDobZN1d26nIFizJJNmemmwZT2xNEBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gZYZ1\XJiNzDodpMhcW2vdX7v[ox2d3Knc3PlcoNmKG2rY4Lvd4NweHl? NHPUPWszODR4MkK2Ny=>
BxPC3 cells NFXUflREgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MXq5OkBp NXPWNYU6S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSniSQ{OgZ4VtdHNiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigQ>? NHvsXGYzODR4MkK2Ny=>
HUPT4 cells M1vX[WN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NV7ifVlKQTZiaB?= NFO5W4JEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJXVCWNDDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6 M2Tze|IxPDZ{Mk[z
Saos2 cells NUPhbVFKS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MUi5OkBp MXfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTZY9{OiClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 MYeyNFQ3OjJ4Mx?=

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体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释(pH 为8)进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP),在30oC下温育30分钟,加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72或96小时
  • Method: 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上,在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍,储备于100 μL细胞培养基中,加到细胞中,重复2次, 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中,浓度为 5 mg/mL,溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基,然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液,然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液,细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值,使用曲线拟合软件分析数据,用于测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠
  • Dosages: 75和100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL warmed (65.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.46
化学式

C18H20N6OS

CAS号 693228-63-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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