Reversine

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7588 中文名称:逆转素

Reversine Chemical Structure

CAS No. 656820-32-5

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

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客户使用Selleck生产的Reversine发表文献9篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Immunofluorescence of acetylated a-tubulin (red) in control (a), reversin-treated (b), and BI 2536/Reversin mixture-treated embryos (c).The embryos treated with Reversine completed first mitosis, but the nuclei of their blastomeres were fragmented (b, arrows). Embryos inhibited withthe BI 2536/Reversine mixture arrested before the onset of anaphase. Microtubules of the spindle are disorganized (c, double-arrow) and thechromosomes are misaligned (c, arrows) in these inhibited embryos. DNA is counter-stained with DAPI (blue). Scale bar, 10 μm.

    Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.. Reversine purchased from Selleck.

产品安全说明书

Adenosine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
靶点
Aurora A [3] Aurora B [3] Aurora C [3] human A3 adenosine receptor [2]
12 nM 13 nM 20 nM 0.66 μM(Ki)
体外研究

Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞,其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。[1] Reversine,作为一种A3腺苷受体拮抗剂,在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。[2] Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点,组蛋白H3的磷酸化。此外,Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中,Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。[3]联合使用时,reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长,并诱导细胞死亡。[4]

体内研究 在接种U14肿瘤的小鼠体内,与对照组相比,Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2] [3]
- 合并

放射性配体结合试验:

A3 AR竞争性结合测定中,每个试管含有100 μL膜悬浮液(20μg 蛋白质),50 μL [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM),和50 μL 溶于Tris-HCl缓冲液(50 mM,pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体,Tris-HCl缓冲液包含10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA。非特异性结合使用10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9 mL冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定,计算抑制百分比。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HL-60,A375,HeLa,HCT-116,T47D,和 MCF-7 细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之,逐渐增加数量的reversine存在下,每孔以2 × 104个细胞接种于96孔板。72小时后,将板恢复,且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振摇2分钟,荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。
    (Only for Reference)
动物实验: [4]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 U14 肿瘤的小鼠
  • Dosages: 每3天,10 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (12.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 393.23
化学式

C21H27N7O

CAS号 656820-32-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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