Imaradenant (AZD4635)

别名: HTL1071

Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。

Imaradenant (AZD4635) Chemical Structure

Imaradenant (AZD4635) Chemical Structure

CAS: 1321514-06-0

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生物活性

产品描述 Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。
靶点
A2AR [1]
(Cell-free)
1.7 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在稳定表达人源A2AR的CHO细胞中,在加入了0.1, 1 和 10 μM adenosine的情况下,AZD4625抑制cAMP生成的IC50分别为0.79, 10.0 和 142.9 nM[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

通过AZD4625抑制A2AR可减少肿瘤负荷、增强抗肿瘤免疫力[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04495179 Completed
Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer
AstraZeneca|Parexel
August 4 2020 Phase 2
NCT04089553 Completed
Prostate Cancer|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)
AstraZeneca
August 29 2019 Phase 2
NCT03381274 Active not recruiting
Carcinoma Non-Small-Cell Lung
MedImmune LLC
May 8 2018 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 315.73 分子式

C15H11ClFN5

CAS号 1321514-06-0 SDF --
Smiles CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( 199.53 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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