Adenosine Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2153	CGS 21680 HCl	CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。	Clin Immunol, 2024, 266:110309 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726 Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
S7588	Reversine	Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355 Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
S1647	Adenosine	Adenosine是一种核苷，包含腺嘌呤，通过β-N9-糖苷键，与核糖分子（呋喃核糖的）部分连接。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Infect, 2025, 90(4):106449 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8105	ZM241385	ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂。	J Infect, 2025, 90(4):106449 Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714 Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1
S8104	SCH58261	SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726 Molecules, 2022, 27(19)6267 J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
S2790	Istradefylline	Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂，Ki为2.2 nM。Phase 3。	J Infect, 2025, 90(4):106449 Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724 Nat Commun, 2023, 14(1):3364
S8575	A2AR antagonist 1	A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗剂，对A2AR和A1R的Ki值分别为4 nM和264 nM。	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
S6646	Ciforadenant (CPI-444)	Ciforadenant (CPI-444, V81444)是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。	Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
S8720	Imaradenant (AZD4635)	Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。	Front Immunol, 2021, 12:687296
F2225New	Angiotensin II Type 2 Receptor Rabbit mAb	AGTR-2,Angiotensin II Type 2 Receptor
S5358	Regadenoson	Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity.
S0498	Namodenoson (CF-102)	Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一种口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的选择性激动剂，Ki值为0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑catenin信号通路失调来介导的抗NASH作用。
E4032	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一种天然存在的含硫核苷，由 S-腺苷甲硫氨酸脱羧产生。 该核苷是腺苷受体的有效激动剂，对于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分别为 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。
E6040New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是从咪喹莫特游离碱中分离出来的马来酸的小分子盐衍生物，是一种免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍恩病和外阴上皮内瘤变等疾病。
S0721	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂，Ki值为0.2 μM。
S0272	Derenofylline (SLV320)	Derenofylline (SLV320) 是一种选择性且有效的 adenosine A1 拮抗剂，Ki 为 1 nM。Derenofylline 对adenosine A1 的选择性高于 A2A、A2B 和 A3 受体，Ki 分别为 398 nM、3981 nM 和 200 nM。
S4932	Proxyphylline	Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶碱（theophylline）的衍生物，被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors。
E2985	Capadenoson	Capadenoson (BAY 68-4986) 是一种口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor)激动剂，具有抗缺血作用。
E4450	N6-Cyclopentyladenosine	N6-Cyclopentyladenosine是一种腺苷衍生物，也是一种有效的腺苷受体激动剂，对人类 A1、A2A 的 Ki 值为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受体，分别。 它作为抗惊厥药，可能对氨茶碱 (AMPH) 引起的癫痫发作具有保护作用。
E0356	MIPS521	MIPS521 是 A1R 的正变构调节剂，在大鼠体内表现出镇痛功效。
S5678	trans-Zeatin-riboside	Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity.
E1310	DPCPX	DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种高效的选择性腺苷 A1 受体 (ADORA1) 拮抗剂，Ki 为 0.46 nM。	Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
E4632New	Taminadenant	Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黄嘌呤和非呋喃拮抗剂，能拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应，Kb值分别为72.8 nM和8.2 nM，显示出对帕金森病(PD)的潜在治疗效用。
S6639	BAY-545	BAY-545是一种A2B adenosine receptor拮抗剂，ic50为59 nM。
S6910	Preladenant	Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂，Ki值为1.1 nM。
E4626New	BAY 60-6583	BAY 60-6583 是一种非嘌呤类选择性腺苷 A2b受体激动剂，对人类 A2b受体的 EC50 为 3-10 nM，对 A1 和 A2a受体的 EC50 为 >10 μM。它与小鼠、兔子和狗的腺苷 A2b受体结合，Ki 分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。它还能增强嵌合抗原受体修饰的 T 细胞的抗肿瘤活性。
S9608	Etrumadenant (AB928)	Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一种新型的 A2aR/A2bR 的双重活性拮抗剂，对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。	FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345 Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
S0838	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)是一种 ENT1 transporter 的抑制剂，它能跨过血脑屏障、增强腺苷的神经保护作用。
E6039New	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种小分子免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍温病和外阴上皮内瘤变等疾病。
S2945	SCH-442416	SCH-442416 是一种 adenosine A2A receptor 的选择性拮抗剂，它与人和大鼠腺苷A2A受体结合对应的Ki值分别为0.048 nM和0.5 nM。
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
S5427	Alloxazine	Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor.
S3988	Theophylline-7-acetic acid	Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class.
S0721	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂，Ki值为0.2 μM。
S0838	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)是一种 ENT1 transporter 的抑制剂，它能跨过血脑屏障、增强腺苷的神经保护作用。
F2225New	Angiotensin II Type 2 Receptor Rabbit mAb	AGTR-2,Angiotensin II Type 2 Receptor
S7588	Reversine	Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355 Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
S8105	ZM241385	ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂。	J Infect, 2025, 90(4):106449 Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714 Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1
S8104	SCH58261	SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726 Molecules, 2022, 27(19)6267 J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
S2790	Istradefylline	Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂，Ki为2.2 nM。Phase 3。	J Infect, 2025, 90(4):106449 Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724 Nat Commun, 2023, 14(1):3364
S8575	A2AR antagonist 1	A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗剂，对A2AR和A1R的Ki值分别为4 nM和264 nM。	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
S6646	Ciforadenant (CPI-444)	Ciforadenant (CPI-444, V81444)是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。	Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
S8720	Imaradenant (AZD4635)	Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。	Front Immunol, 2021, 12:687296
S0272	Derenofylline (SLV320)	Derenofylline (SLV320) 是一种选择性且有效的 adenosine A1 拮抗剂，Ki 为 1 nM。Derenofylline 对adenosine A1 的选择性高于 A2A、A2B 和 A3 受体，Ki 分别为 398 nM、3981 nM 和 200 nM。
S4932	Proxyphylline	Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶碱（theophylline）的衍生物，被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors。
E1310	DPCPX	DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种高效的选择性腺苷 A1 受体 (ADORA1) 拮抗剂，Ki 为 0.46 nM。	Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
E4632New	Taminadenant	Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黄嘌呤和非呋喃拮抗剂，能拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应，Kb值分别为72.8 nM和8.2 nM，显示出对帕金森病(PD)的潜在治疗效用。
S6639	BAY-545	BAY-545是一种A2B adenosine receptor拮抗剂，ic50为59 nM。
S6910	Preladenant	Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂，Ki值为1.1 nM。
S9608	Etrumadenant (AB928)	Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一种新型的 A2aR/A2bR 的双重活性拮抗剂，对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。	FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345 Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
S2945	SCH-442416	SCH-442416 是一种 adenosine A2A receptor 的选择性拮抗剂，它与人和大鼠腺苷A2A受体结合对应的Ki值分别为0.048 nM和0.5 nM。
S5427	Alloxazine	Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor.
S3988	Theophylline-7-acetic acid	Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class.
S2153	CGS 21680 HCl	CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。	Clin Immunol, 2024, 266:110309 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726 Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
S1647	Adenosine	Adenosine是一种核苷，包含腺嘌呤，通过β-N9-糖苷键，与核糖分子（呋喃核糖的）部分连接。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Infect, 2025, 90(4):106449 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5358	Regadenoson	Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity.
S0498	Namodenoson (CF-102)	Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一种口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的选择性激动剂，Ki值为0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑catenin信号通路失调来介导的抗NASH作用。
E4032	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一种天然存在的含硫核苷，由 S-腺苷甲硫氨酸脱羧产生。 该核苷是腺苷受体的有效激动剂，对于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分别为 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。
E6040New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是从咪喹莫特游离碱中分离出来的马来酸的小分子盐衍生物，是一种免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍恩病和外阴上皮内瘤变等疾病。
E2985	Capadenoson	Capadenoson (BAY 68-4986) 是一种口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor)激动剂，具有抗缺血作用。
E4450	N6-Cyclopentyladenosine	N6-Cyclopentyladenosine是一种腺苷衍生物，也是一种有效的腺苷受体激动剂，对人类 A1、A2A 的 Ki 值为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受体，分别。 它作为抗惊厥药，可能对氨茶碱 (AMPH) 引起的癫痫发作具有保护作用。
S5678	trans-Zeatin-riboside	Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity.
E4626New	BAY 60-6583	BAY 60-6583 是一种非嘌呤类选择性腺苷 A2b受体激动剂，对人类 A2b受体的 EC50 为 3-10 nM，对 A1 和 A2a受体的 EC50 为 >10 μM。它与小鼠、兔子和狗的腺苷 A2b受体结合，Ki 分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。它还能增强嵌合抗原受体修饰的 T 细胞的抗肿瘤活性。
E6039New	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种小分子免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍温病和外阴上皮内瘤变等疾病。
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
E0356	MIPS521	MIPS521 是 A1R 的正变构调节剂，在大鼠体内表现出镇痛功效。
F2225New	Angiotensin II Type 2 Receptor Rabbit mAb	AGTR-2,Angiotensin II Type 2 Receptor
E6040New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是从咪喹莫特游离碱中分离出来的马来酸的小分子盐衍生物，是一种免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍恩病和外阴上皮内瘤变等疾病。
E4632New	Taminadenant	Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黄嘌呤和非呋喃拮抗剂，能拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应，Kb值分别为72.8 nM和8.2 nM，显示出对帕金森病(PD)的潜在治疗效用。
E4626New	BAY 60-6583	BAY 60-6583 是一种非嘌呤类选择性腺苷 A2b受体激动剂，对人类 A2b受体的 EC50 为 3-10 nM，对 A1 和 A2a受体的 EC50 为 >10 μM。它与小鼠、兔子和狗的腺苷 A2b受体结合，Ki 分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。它还能增强嵌合抗原受体修饰的 T 细胞的抗肿瘤活性。
E6039New	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种小分子免疫反应调节剂、Toll 样受体 7 (TLR7) 的强效选择性激动剂、腺苷 A₂A 受体 的拮抗剂（Ki 为 2.16 μM）和腺苷酸环化酶活性的抑制剂，可诱导抗病毒蛋白，如胱抑素 A。它具有强大的抗肿瘤和抗病毒功效，可有效治疗 COVID 19、HPV 疣、传染性软疣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌、鲍温病和外阴上皮内瘤变等疾病。