CGS 21680 HCl
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
CGS 21680 HCl Chemical Structure
CAS: 124431-80-7
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产品质控
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| 相关靶点 | Adenosine A1 receptor | 点击展开 |
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Adenosine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。[1]CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。[2]在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。[3]CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。[1]对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。[4] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 535.98 | 分子式 | C23H29N7O6.HCl |
| CAS号 | 124431-80-7 | SDF | Download CGS 21680 HCl SDF |
| Smiles | CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (186.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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