CGS 21680 HCl

目录号：S2153 批次号：S215301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H29N7O6.HCl
分子量 535.98 CAS号 124431-80-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
靶点
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
体外研究 CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性配体结合试验
A2受体结合的测定通过在ADA预处理的大鼠纹状体膜中测定，用[3H]NECA ( 比活度，20 Ci/mmol)，在50 nM 环戊基腺苷存在下阻断 A受体，100 μM 2-CADO存在下识别非特异性结合。反应条件与评估[3H]CHA结合的条件是一致的，除了缓冲液中也含有10 mM MgC12。终反应体积是2 ml，含有的[3H]NECA 终浓度是 2 nM。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 10毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16.]

CGS 21680 HCl在文献中得到引用

Adenosine A2A receptor activation regulates the M1 macrophages activation to initiate innate and adaptive immunity in psoriasis [ Clin Immunol, 2024, 266:110309] PubMed: 39002795
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14726] PubMed: 38715251.0
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928

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