ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid  Chemical Structure

CAS No. 1291074-87-7

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

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产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
特性 ENMD-2076具有多靶点,抗增殖,促凋亡活性,抗血管生成的特性。
靶点
FLT3 [1] RET [1] Aurora A [2] VEGFR3/FLT4 [1] Src [1]
1.86 nM 10.4 nM 14 nM 15.9 nM 20.2 nM
体外研究

ENMD-2076对多种参与血管生成激酶具有抑制活性,包括FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2,和 PDGFRα,IC50为1.86-120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和造血肿瘤细胞系的生长,IC50为0.025-0.7 μM, 诱导细胞凋亡和G2/M期停滞。ENMD-2076作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系衍生的移植瘤,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076 是ENMD-981693的L(+)酒石酸盐。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929)和原代细胞,具有显著的细胞毒性,IC50为2.99至7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076对造血祖细胞具有低的细胞毒性。ENMD-2076抑制PI3K/Akt通路,且下调细胞凋亡的survivin抑制剂和x-染色体连锁的凋亡抑制剂(XIAP)。ENMD-2076也抑制Aurora A和B激酶,诱导细胞周期停滞在G2/M期。[2]

体内研究 ENMD-2076处理HT29移植瘤模型,对FLT3,以及VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活具有持续抑制作用。ENMD-2076处理MDA-MB-231移植瘤模型,抑制心血管形成,使形成的血管衰退。[1]ENMD-2076每天按50, 100, 200 mg/kg剂量口服处理给药H929人类浆细胞移植瘤,抑制肿瘤生长,显著降低磷酸化-Histone 3 (pH3), Ki-67,和血管生成,且显著增强裂解的caspase-3。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

购买重组Aurora A和B激酶和合适的PanVera Z'-Lyte激酶检测试剂盒。在补充有2 mM DTT的激酶实验Buffer(50 mM HEPES,pH 7.5, 10 mM MgCl2, 5 mM EGTA, 0.05% Brij-35)中进行实验。在ATP浓度相当于每种酶的表观Km值时测定活性,1小时后,约30%肽底物磷酸化。使用Grafit绘制相对酶活与ENMD-2076浓度的剂量-反应曲线,用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶筛选服务系统 测定ENMD-2076游离碱作用于一组100种激酶的效力。ENMD-2076游离碱浓度为1 μM时,测定抑制百分数,观察到显著抑制激酶,通过获得完整的10点剂量-反应曲线测定IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人类白血病细胞系,包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7;实体瘤细胞系和HUVEC,包括 PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3 和HUVEC
  • Concentrations: ~125 μM
  • Incubation Time: 48 或 96小时
  • Method: 细胞按每孔500个接种于96孔板中,与 ENMD-2076温育96小时,测量ENMD-2076作用于贴壁的肿瘤细胞系的抗增殖效果。通过Sulforhodamine B 实验测量细胞增殖。细胞按每孔5×103个接种于96孔板中测定白血病衍生的非贴壁细胞系。细胞与ENMD-2076温育48小时,然后使用 Alamar Blue试剂测定存活情况。为了测量ENMD-2076作用于VEGF和成纤维细胞生长因子(FGF)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的效果,细胞进行血清饥饿6小时,然后使用ENMD-2076游离碱处理,再使用5 ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF刺激72小时。使用 WST-1测量细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11 和 HL60肿瘤模型的 CB.17 SCID 或NCr裸鼠
  • Dosages: ~300 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (190.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 525.56
化学式

C25H31N7O6

CAS号 1291074-87-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904787 Completed Drug: ENMD-2076 Relapsed or Refractory Hematological Malignancies CASI Pharmaceuticals Inc. April 2009 Phase 1
NCT00806065 Completed Drug: ENMD-2076 Multiple Myeloma CASI Pharmaceuticals Inc. December 2008 Phase 1
NCT00658671 Completed Drug: ENMD-2076 Advanced Cancer CASI Pharmaceuticals Inc. April 2008 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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