Tandutinib (MLN518)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1043 别名: CT 53518, NSC726292, MLN518 中文名称:坦度替尼

Tandutinib (MLN518) Chemical Structure

CAS No. 387867-13-2

Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1570.08 现货
RMB 794.43 现货
RMB 990.09 现货
RMB 1718.46 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Tandutinib (MLN518)发表文献13篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Eur J Pharm Sci 2013 49(3), 441-50. Tandutinib (MLN518) purchased from Selleck.

  • A representative experiment for tandutinib is shown. A: The control group after 0 h. B: The control group after 24 h. C: Treatment with 0.125 ug/ml tandutinib. D: Treatment with 0.25 ug/ml tandutinib. E: Treatment with 0.5 ug/ml tandutinib. F: + Treatment with 1 ug/ml tandutinib. G: Treatment with 2 ug/ml tandutinib. H: Treatment with 5 ug/ml tandutinib. I: Treatment with 10 ug/ml tandutinib. (B) + (C) *, P < 0.05, compared with the respective uninhibited cells. The bars represent the mean ?SD.

    Br J Cancer 2012 107, 1702-13. Tandutinib (MLN518) purchased from Selleck.

产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
靶点
c-Kit [1] PDGFRβ [1] FLT3 [1]
()
CSF-1R [1]
0.17 μM 0.20 μM 0.22 μM 3.43 μM
体外研究

与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。[1] 与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。[2]加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。[3]

体内研究 Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。[1] Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

基于细胞受体自磷酸化检测:

PDGFR 家族激酶的自磷酸化实验是基于细胞的酶联免疫检测实验,使用表达野生型 βPDGFR,嵌合蛋白 βPDGFR/c-Kit,和βPDGFR/Flt3 的CHO 细胞,含有βPDGFR的跨膜结构域及c-Kit,和 Flt-3的胞浆域。细胞在96孔板上汇合,培养在标准组织培养基中,然后血清饥饿处理16小时。使用浓度不断增加的Tandutinib处理静态细胞30分钟,然后加入 8 nM PDGF-BB处理 10分钟。细胞溶解在100 mM Tris, pH 7.5, 750 mM NaCl, 0.5% Triton X-100, 10 mM 焦磷酸钠, 50 mM NaF, 10 μg/mL抑肽酶,10 μg/mL 亮肽素,1 mM 苯甲基磺酰氟, 1 mM 钒酸钠, 在 15,000g转速下离心5分钟,清除裂解液。澄清的裂解液转移到第二个孔板上,孔中事先用500 ng/孔1B5B11 anti-βPDGFR mAb 包被,然后在室温下温育2小时。使用结合buffer (0.3% 明胶, 25 mM HEPES, pH 7.5, 100 mM NaCl,0.01% Tween-20)冲洗三次后, 然后加入250 ng/mL 兔单克隆抗磷酸抗体,实验板在37oC下温育60分钟。随后,每孔使用结合 buffer冲洗三次,再与1 μg/mL 辣根过氧化物酶标记的抗兔抗体在37oC下温育60分钟。孔中冲洗后,加入2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸),在650 nm处检测底物形成率。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Ba/F3, Molm-13, Molm-14, HL60, AML193, KG-1, KG-1a, THP-1, 和 RS4;11
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~30 μM
  • Incubation Time: ~7天
  • Method: 使用浓度不断增高的Tandutinib (0.004-30 μM)处理细胞。细胞在组织培养基中生长3-7 天,使用台酚蓝染色排除法测定细胞,然后计数。收集细胞,冲洗,然后悬浮在100 uL 含10 mM HEPES (pH 7.4), 140 mM NaCl,和2.5 mM CaCl2的结合buffer中,每天一次。在细胞悬液中加入膜联蛋白V-FITC(100 ng)和碘化丙啶(250 ng),然后在室温下温育15分钟。 在FACSort流式细胞仪上染色后,立刻进行流式细胞仪技术,然后在 488 nm处测定激发光。在515 nm 和585 nm处分别测定膜联蛋白V-FITC 和DNA碘化丙啶染色的荧光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 注射表达W51 FLT3-ITD 突变型的Ba/F3 细胞的雌性无胸腺裸鼠
  • Dosages: 40-120 mg/kg/day
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 6 mg/mL (10.66 mM)
DMSO 5 mg/mL (8.88 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.7
化学式

C31H42N6O4

CAS号 387867-13-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CT 53518, NSC726292, MLN518

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904852 Withdrawn Drug: Tandutinib bevacizumab and temozolomide Glioblastoma Multiforme Millennium Pharmaceuticals Inc. June 2009 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

FLT3 Signaling Pathway Map

相关FLT3产品

Tags: 购买Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518)供应商 | 采购Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518)价格 | Tandutinib (MLN518)生产 | 订购Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID