G-749

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7545

G-749 Chemical Structure

CAS No. 1457983-28-6

G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。

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产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 (D835Y) [1]
(Cell-free assay)
Mer [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.6 nM 1 nM 6 nM 9 nM
体外研究

在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8 nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50 <10 nM,从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。[1]

体内研究 在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶活性测定:

活性测定使用来自Perkin-Elmer 的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之,10 ng/mL FLT3酶,一系列稀释的G-749,80 nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP (8.5 µM 到 1088 μM)混合在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,2 mM DTT 和 0.01% Tween-20)中,并加入到体积为10 μL的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时,然后通过加入5 μL 10 mM EDTA停止反应。5 μL体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释,然后加入终浓度为2 nM的量。培养30分钟后,测定板在23°C下培养,LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320 nm,发射波长为615 nm (供体) 和 665 nm (受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MV4-11,RS4-11,K562,HEL,和 Molm-14 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞以2×104细胞每孔的密度接种,用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天,离心澄清,并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中,5×104 AML胚细胞接种在包含1×104 HS-5单分子层的24孔板,在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: MV4-11 异种移植小鼠模型和 Molm-14 正交小鼠模型
  • Dosages: ~30 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL warmed (46.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 521.41
化学式

C25H25BrN6O2

CAS号 1457983-28-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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