CSF-1R

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

CSF-1R产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S7688New

Ki20227

Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。

S0487New

Sulfatinib

Sulfatinib 是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

S8042

GW2580

GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

S8015

Agerafenib (RXDX-105)

Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S8721

PDGFR inhibitor 1

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

S8578

PRN1371

PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

S7725

BLZ945

BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。

S8874

PLX5622

PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S7688New

Ki20227

Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。

S0487New

Sulfatinib

Sulfatinib 是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

S8042

GW2580

GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

S8015

Agerafenib (RXDX-105)

Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S8721

PDGFR inhibitor 1

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

S8578

PRN1371

PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

S7725

BLZ945

BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。

S8874

PLX5622

PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。