Pexidartinib (PLX3397)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7818

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 417.81

Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Pexidartinib (PLX3397)发表文献30篇:

产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
Flt3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
体外研究

在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
4T1 cells NWL5WmhLS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NVfIZ2d3OC5yMT2xNFAhdmdxbVy= NVHFXmpjOjRiaB?= MUTUdoVifG2nboSge4l1cCCSZYjp[IFzfGmwaXKgLFAvODFvMUCwJI5oN22OKTDmc5IhOjRiaH;1dpMh\GmmIH7veEB{cWewaX\pZ4FvfGy7IHHm[oVkfCCvdYLpcoUhPFRzIHPhdoNqdm:vYTDj[YxtKG63bXLldkBqdiC4aYTyc{BieyCvZXHzeZJm\CCkeTDjdpl{fGGuII\pc4xmfCC|dHHpck4> NUfFWnFyOzB7M{[3N|k>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK; 

PubMed: 24718867     


GIST, MPNST and ST8814 cells were grown to 60% confluency in 60-mm plates and treated for 24 hours with DMSO control or increasing concentrations of PLX3397 (0.5, 1 and 2 μmol/L). 30μg of RIPA lysates were loaded on SDS/PAGE and immunoblotted using indicated antibodies.

p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R; 

PubMed: 28932635     


Shortly after exogenous CSF1 stimulation in RAW264.7 cells, the phosphorylation of CSF1R, MEK1/2, Erk1/2, and c-Jun was increased, which was blocked by PLX3397. The MEK1/2 inhibitor U0126 decreased the phosphorylation of Erk1/2 and c-Jun.

24718867 28932635
体内研究 在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1]在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2]在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。[3]在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: MMTV-PyMT 小鼠
  • Formulation: 在小鼠食物中配制
  • Dosages: 40 mg/kg/day
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (198.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 417.81
化学式

C20H15ClF3N5

CAS号 1029044-16-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03291288 Active not recruiting Drug: Tolbutamide|Drug: Midazolam|Drug: Pexidartinib Drug Interaction Potential Daiichi Sankyo Inc. February 26 2018 Phase 1
NCT02975700 Active not recruiting Drug: PLX3397 Melanoma Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo Inc. January 2017 Not Applicable
NCT02777710 Active not recruiting Drug: Pexidartinib|Drug: Durvalumab Colorectal Cancer|Pancreatic Cancer|Metastatic Cancer|Advanced Cancer Centre Leon Berard|AstraZeneca|Plexxikon June 2016 Phase 1
NCT02071940 Unknown status Drug: PLX3397 Malignant Melanoma The Christie NHS Foundation Trust October 2015 Phase 2
NCT02452424 Terminated Drug: PLX3397|Biological: Pembrolizumab Melanoma|Non-small Cell Lung Cancer|Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck|Gastrointestinal Stromal Tumor (GIST)|Ovarian Cancer Plexxikon|Merck Sharp & Dohme Corp. July 2 2015 Phase 1|Phase 2

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?

  • 回答:

    S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

CSF-1R Signaling Pathway Map

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