Pexidartinib (PLX3397)

目录号:S7818 中文名称:培西达替尼

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Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

CAS: 1029044-16-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 974.74 现货
RMB 874.28 现货
RMB 2844.03 现货
RMB 8591.61 现货
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产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
Flt3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
体外研究

在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
4T1 cells M3PhU2NmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 M2LJSFAvODFvMUCwJI5oN22O MUOyOEBp MkG3WJJm[XSvZX70JJdqfGhiUHX4bYRienSrbnniJEgxNjBzLUGwNEBv\y:vTDmg[o9zKDJ2IHjveZJ{KGSrZDDuc5Qhe2mpbnnmbYNidnSueTDh[oZm[3RibYXybY5mKDSWMTDjZZJkcW6xbXGgZ4VtdCCwdX3i[ZIhcW5idnn0do8h[XNibXXhd5Vz\WRiYomgZ5J6e3SjbDD2bY9t\XRic4ThbY4v MoS1QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB7M{[3N|koRjNyOUO2O|M6RC:jPh?=
Caco-2 cells NFyzbWdEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M1nnW|Q5KGh? MXjJR|UxKD1iNT60N{DPxE1? MY[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyzPFE{QDd|Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>
Caco-2 cells M{PSd2NmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 M2jWWFQ5KGh? NGX2WmtESzVyIE2gOFEvPTNizszN MXK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyzPFE{QDd|Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK 28932635 24718867
体内研究 在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1]在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2]在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。[3]在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

  • Animal Models: MMTV-PyMT 小鼠
  • Dosages: 40 mg/kg/day
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 417.81
化学式

C20H15ClF3N5

CAS号 1029044-16-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04703322 Recruiting Drug: Pexidartinib Tenosynovial Giant Cell Tumor Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo Inc. March 15 2021 Phase 2
NCT04635111 Recruiting Drug: TURALIO™ Hepatotoxicity|Tenosynovial Giant Cell Tumor Daiichi Sankyo Inc. January 7 2021 --
NCT04488822 Active not recruiting Drug: Pexidartinib Tenosynovial Giant Cell Tumor Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo Inc. September 2 2020 Phase 3
NCT04223635 Completed Drug: Pexidartinib Moderate Hepatic Impairment Daiichi Sankyo Inc. January 7 2020 Early Phase 1
NCT03291288 Completed Drug: Tolbutamide|Drug: Midazolam|Drug: Pexidartinib Drug Interaction Potential Daiichi Sankyo Inc. February 26 2018 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?

回答:
S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.