Ki20227

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7688 别名: KI-20227

Ki20227 Chemical Structure

CAS No. 623142-96-1

Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。

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产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
靶点
c-Fms [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
2 nM 12 nM 217 nM 451 nM
体外研究

Ki20227, a novel quinoline-urea derivative, is a c-Fms tyrosine kinase inhibitor. The IC50s of Ki20227 to inhibit c-Fms, vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR), stem cell factor receptor (c-Kit), and platelet-derived growth factor receptor B are found to be 2, 12, 451, and 217 nmol/L, respectively. Ki20227 is also found to inhibit the M-CSFdependent growth of M-NFS-60 cells but not the M-CSFindependent growth of A375 human melanoma cells in vitro. Furthermore, in an osteoclast-like cell formation assay using mouse bone marrow cells, Ki20227 inhibits the development of tartrate-resistant acid phosphatase-positive osteoclast-like cells in a dose-dependent manner.[1]

体内研究

In in vivo studies, oral administration of Ki20227 suppresses osteoclast-like cell accumulation and bone resorption induced by metastatic tumor cells in nude rats following intracardiac injection of A375 cells. Moreover, Ki20227 decreases the number of tartrate-resistant acid phosphatase–positive osteoclast-like cells on bone surfaces in ovariectomized (ovx) rats. These findings suggest that Ki20227 inhibits osteolytic bone destruction through the suppression of M-CSF-induced osteoclast accumulation in vivo.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
  • Concentrations: 0.1 nM - 3000 nM
  • Incubation Time: 72 h, 1h
  • Method:

    M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
    RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of Ki20227 are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.24 mM)
Water ˂1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 480.54
化学式

C24H24N4O5S

CAS号 623142-96-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 KI-20227

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

CSF-1R Signaling Pathway Map

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