GW2580

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8042 别名: SC-203877

GW2580 Chemical Structure

CAS No. 870483-87-7

GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1136.44 现货
RMB 2203.07 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的GW2580发表文献12篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • CSF1R c.1085A>G genetic variant confers the sensitivity of macrophage survival to CSF-1R inhibitors. Macrophages differentiated from peripheral blood mononuclear cells were incubated with various concentrations of the CSF-1R inhibitor, GW2580 (C) for 8 days. Percentage of cell survival was determined by CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

    Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030. GW2580 purchased from Selleck.

    we evaluated the effects of CSF-1R inhibitor BLZ945 (500 nmol/L) or GW2580 (1 μmol/L) on the phenotypic changes of tumor-educated monocytes.

    Clin Cancer Res, 2016, 22(15):3849-59.. GW2580 purchased from Selleck.

  • Tumor-burden mice were treated with or w/o GW2580 (40 mg/kg) in drinking water starting on day 6. Concomitantly, poly(I:C) was administrated as described earlier, either alone or together with GW2580. Tumor sizes were measures throughout the experiment (±SD, n = 12). Student t-tests were performed on the values obtained at the end of the experiment (P values between given groups marked).

    EBioMedicine, 2018, doi:10.1016/j.ebiom.2018.11.062. GW2580 purchased from Selleck.

    a Effect of GW2580 on M-CSF-induced NPR2 mRNA levels in cumulus cells after 2 h of culture. *, P < 0.05 compared with control. b Effect of GW2580 on M-CSF-induced resumption of oocyte meiosis after 2 h of culture. *, P < 0.05 compared with control. Bars demonstrate the mean ± SEM of three independent experiments with at least 10 COCs evaluated at each group in each experiment.

    J Ovarian Res, 2017, 10(1):68. GW2580 purchased from Selleck.

产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
靶点
c-Fms [1]
30 nM
体外研究

0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。[1]GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。[2]GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVEC M3:5UGdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 MkfQS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gc4YhXkWJRj3zeIlufWyjdHXkJGhWXkWFIHHmeIVzKDNiZHH5d{BjgSC|cHXjeJJweGixdH;t[ZRzgQ>? NGfXVlIyPjJ2OUO0OS=>
mouse NSO cells NVzqe|RHT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NEXHbphIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iC|ZYL1cU1{fGmvdXzheIVlKG2xdYPlJG5UVyClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgd5Bm[3S{b4Doc5RwdWW2comsJGlEPTB;MUOuOUDPxE1? NYPuUG53OTZ{NEmzOFU>
human BT474 cells NHXzOWdIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= M3Picmdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJI9nKHOncoXtMZN1cW23bHH0[YQhcHWvYX6gRnQ1PzRiY3XscJMh[W[2ZYKgN{Bl[Xm|IHL5JJNx\WO2cn;wbI91d22ndIL5MEBKSzVyPUKxJO69VQ>? MonxNVYzPDl|NEW=
human HN5 cells NV2zTIY4T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M4HhWGdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJI9nKHOncoXtMZN1cW23bHH0[YQhcHWvYX6gTG42KGOnbHzzJIFnfGW{IEOg[IF6eyCkeTDzdIVkfHKxcHjveI9u\XS{eTygTWM2OD1{OTFOwG0> NFXGUlAyPjJ2OUO0OS=>
human PBMC MkLQSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXK0Xo1[UW6qaXLpeIlwdiCxZjDMVHMucW6mdXPl[EBKVDZicILv[JVkfGmxbjDpckBpfW2jbjDQRm1EKGK7IFXMTXNCNCCHQ{WwQVEvQDlizszN M2\ySlI{ODl3MESx

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。[1]GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。[3] GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理,Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法,协同降低肿瘤生长。DC101单独处理,仅降低了35%肿瘤生长,DC101和GW2580联用处理,显著协同降低肿瘤生长,降低约70%。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

cFMS酪氨酸激酶实验:

10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟,通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板,在Biomek 2000上进行酶反应,反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO,孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物,pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应,最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟,加入等体积的0.5%磷酸终止反应,75 μL转移到已用 100μL 0.5%的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤,然后使用磷酸溶液洗涤三次,随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封,然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞自旋减慢后,按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时,一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天,溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ,与0.2%DMSO在含10%血清的培养基中,连续稀释,获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10%血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中,3天后,每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后,在440 nm处测定吸光度,计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
  • Dosages: 80 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 48 mg/mL (131.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 366.41
化学式

C20H22N4O3

CAS号 870483-87-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SC-203877

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to reconstitute the inhibitor for i.p. injection in mice?

  • 回答:

    It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.

CSF-1R Signaling Pathway Map

Tags: 购买GW2580 | GW2580供应商 | 采购GW2580 | GW2580价格 | GW2580生产 | 订购GW2580 | GW2580代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID