GW2580

目录号:S8042 别名: SC-203877

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GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

GW2580 Chemical Structure

CAS: 870483-87-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1136.44 现货
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产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
靶点
c-Fms [1]
30 nM
体外研究

0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。[1]GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。[2]GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVEC MUfHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? MWXHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBXTUeILYP0bY12dGG2ZXSgTHVXTUNiYX\0[ZIhOyCmYYnzJIJ6KHOyZXP0do9xcG:2b33leJJ6 MUexOlI1QTN2NR?=
mouse NSO cells M4XNcmdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 NFHTXHRIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iC|ZYL1cU1{fGmvdXzheIVlKG2xdYPlJG5UVyClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgd5Bm[3S{b4Doc5RwdWW2comsJGlEPTB;MUOuOUDPxE1? NV;zUWV5OTZ{NEmzOFU>
human BT474 cells MkPpS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? MnzBS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gc4Yhe2W{dX2td5RqdXWuYYTl[EBpfW2jbjDCWFQ4PCClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgd5Bm[3S{b4Doc5RwdWW2comsJGlEPTB;MkGg{txO MY[xOlI1QTN2NR?=
human HN5 cells M4PlU2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 MYPHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kB{\XK3bT3zeIlufWyjdHXkJIh2dWGwIFjOOUBk\WyuczDh[pRmeiB|IHThfZMh[nlic4DlZ5Rzd3Cqb4TvcYV1enluIFnDOVA:OjlizszN MVGxOlI1QTN2NR?=
human PBMC MVzGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NITINI1KdmirYnn0bY9vKG:oIFzQV{1qdmS3Y3XkJGlNPiCycn;keYN1cW:wIHnuJIh2dWGwIGDCUWMh[nliRVzJV2EtKEWFNUC9NU45QSEQvF2= MXyyN|A6PTB2MR?=
体内研究 GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。[1]GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。[3] GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理,Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法,协同降低肿瘤生长。DC101单独处理,仅降低了35%肿瘤生长,DC101和GW2580联用处理,显著协同降低肿瘤生长,降低约70%。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • cFMS酪氨酸激酶实验:

    10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟,通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板,在Biomek 2000上进行酶反应,反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO,孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物,pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应,最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟,加入等体积的0.5%磷酸终止反应,75 μL转移到已用 100μL 0.5%的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤,然后使用磷酸溶液洗涤三次,随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封,然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞自旋减慢后,按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时,一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天,溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ,与0.2%DMSO在含10%血清的培养基中,连续稀释,获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10%血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中,3天后,每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后,在440 nm处测定吸光度,计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
  • Dosages: 80 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 366.41
化学式

C20H22N4O3

CAS号 870483-87-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the inhibitor for i.p. injection in mice?

回答:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.