Sulfatinib
别名: HMPL-012, Surufatinib 中文名称：索凡替尼
Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
Sulfatinib Chemical Structure
CAS: 1308672-74-3
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产品质控
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相关信号通路图
CSF-1R抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 | ||||||||||
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| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03627520 | Completed | Healthy |
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed |
April 2 2018 | Early Phase 1 |
| NCT03483259 | Completed | Relative Bioavailability |
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed |
April 2 2018 | Phase 1 |
| NCT02320409 | Completed | Healthy |
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed |
December 2014 | Phase 1 |
| NCT02133157 | Completed | Tumor |
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed |
April 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 480.58 | 分子式 | C24H28N6O3S |
| CAS号 | 1308672-74-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)OC3=NC(=NC=C3)NC4=CC=CC(=C4)CS(=O)(=O)NCCN(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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