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BLZ945

目录号：S7725

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BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

BLZ945 Chemical Structure

CAS: 953769-46-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2940.7 现货
RMB 1632.18 现货
RMB 4901.17 现货
RMB 8168.24 现货
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CSF-1R抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
靶点
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse M-NFS-60 cells NYjBdnJUSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= NHu0dotCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JI1wfXOnIF2tUmZUNTZyIHPlcIx{KGijcnLvdolv\yCFU1[xMEBGSzVyIE2gNE4xPzFizszNMi=> NHj5T3M9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUK5N|AxOCd-MkmyPVMxODB:L3G+
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1 30956894
体内研究 在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。[1]在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：[1]
  • Cell lines: 胶质瘤细胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC细胞系
  • Concentrations: ~6700 nM
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 细胞生长速率使用MTT细胞增殖试剂盒测定。简而言之，细胞以一式三份接种于96孔板：胶质瘤细胞系1,000细胞/孔，BMDM和CRL-2467细胞系5 x 1,000细胞/孔，HUVEC和HBMEC细胞系2.5 x 1,000细胞/孔。对于所有实验，每48小时换一次培养基。细胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗体存在或不存在下生长。BMDM和CRL-2467细胞分别用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重组小鼠CSF-1补充。MTT底物的减少通过比色分析使用酶标仪根据制造商的方案进行检测，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板阅读器上测量。
动物实验：[2]
  • Animal Models: 雌性 MMTV-PyMT 转基因小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

 2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 398.48
化学式

C20H22N4O3S
CAS号 953769-46-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04066244 Recruiting Drug: BLZ945 Amyotrophic Lateral Sclerosis Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 30 2019 Phase 2
NCT02829723 Active not recruiting Drug: BLZ945|Drug: PDR001 Advanced Solid Tumors Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 21 2016 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?

回答：
The IC50 of this compound to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. So it is relative specific to CSF1R.

问题 2:
We want to deliver the drug by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation?

回答：
S7725 BLZ945 can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.