BLZ945

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7725

BLZ945 Chemical Structure

CAS No. 953769-46-5

BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。

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客户使用Selleck生产的BLZ945发表文献16篇：

客户使用该产品的3个实验数据：

  • CSF1R c.1085A>G genetic variant confers the sensitivity of macrophage survival to CSF-1R inhibitors. Macrophages differentiated from peripheral blood mononuclear cells were incubated with various concentrations of the CSF-1R inhibitor, BLZ945 (B) for 8 days Percentage of cell survival was determined by CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

    Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030. BLZ945 purchased from Selleck.

  • Representative immunofluorescence staining and quantification of cleaved caspase 3 (CC3, red) in metastatic cancer cells (zsGreen) in livers of each treatment cohort. Nuclei were counterstained with DAPI (mean ± SEM).

    Cancer Res, 2018, 78(15):4253-4269. BLZ945 purchased from Selleck.

  • C, we evaluated the effects of CSF-1R inhibitor BLZ945 (500 nmol/L) or GW2580 (1 μmol/L) on the phenotypic changes of tumor-educated monocytes. D, the direct effects of BLZ945 on phenotypes of human primary monocytes were demonstrated. *, P < 0.05; **, P < 0.01; nonparametric Mann–Whitney U test. Each dot represented an individual experiment.

    Clin Cancer Res, 2016, 22(15):3849-59.. BLZ945 purchased from Selleck.

产品安全说明书

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
靶点
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。[1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1 ; 

PubMed: 30956894     


RAW264.7 macrophage cells were pre-treated with either BLZ945, PLX3397 or AK750 for 4h, and then washed with cold PBS to remove the drugs that are not internalized. After 7h or 48h of recovery in fresh medium, the cells were stimulated with either MCSF for 2h. The cells were then washed and analyzed for activation of signaling pathway by western blot.

30956894
体内研究 在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。[1]在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: 胶质瘤细胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC细胞系
  • Concentrations: ~6700 nM
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 细胞生长速率使用MTT细胞增殖试剂盒测定。简而言之，细胞以一式三份接种于96孔板：胶质瘤细胞系1,000细胞/孔，BMDM和CRL-2467细胞系5 x 1,000细胞/孔，HUVEC和HBMEC细胞系2.5 x 1,000细胞/孔。对于所有实验，每48小时换一次培养基。细胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗体存在或不存在下生长。BMDM和CRL-2467细胞分别用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重组小鼠CSF-1补充。MTT底物的减少通过比色分析使用酶标仪根据制造商的方案进行检测，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板阅读器上测量。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 雌性 MMTV-PyMT 转基因小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (198.25 mM)
Ethanol 3 mg/mL warmed (7.52 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
 2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 398.48
化学式

C20H22N4O3S
CAS号 953769-46-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04066244 Recruiting Drug: BLZ945 Amyotrophic Lateral Sclerosis Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 30 2019 Phase 2
NCT02829723 Recruiting Drug: BLZ945|Drug: PDR001 Advanced Solid Tumors Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 21 2016 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?

  • 回答：

    The IC50 of this compound to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. So it is relative specific to CSF1R.

  • 问题 2：

    We want to deliver the drug by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation?

  • 回答：

    S7725 BLZ945 can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.

Selleck产品目录册

CSF-1R Signaling Pathway Map
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