PLX5622

PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。

PLX5622 Chemical Structure

PLX5622 Chemical Structure

CAS: 1303420-67-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1777.23 现货
2mg RMB 1040.59 现货
5mg RMB 1777.43 现货
25mg RMB 5381.6 现货
100mg RMB 10401.3 现货
1g RMB 51352.26 现货
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常与PLX5622一起在实验中被使用的化合物

Tocilizumab (anti-IL-6R)


PLX5622和Tocilizumab联合治疗可在体外抑制M2-小胶质细胞极化,并在体内减少A549-F3细胞脑转移的发生。

Jin Y, et al. Signal Transduct Target Ther. 2022 Feb 23;7(1):52.

Sotuletinib (BLZ945)


PLX5622和BLZ945损害小鼠的肾盏修剪,减少MNTB外侧低频区域的星形胶质细胞GFAP,并提高GLYT2水平。

Chokr SM, et al. Sci Rep. 2022 Nov 2;12(1):18521.

ARRY-382


PLX5622通过与受体结合去除小胶质细胞,而ARRY-382在不杀死小胶质细胞的情况下阻碍细胞生长。

Soto-Diaz K, et al. Front Immunol. 2021 Nov 26;12:734349.

GW2580


PLX5622和GW2580已在各种研究中被用于清除小胶质细胞和CSF-1依赖性巨噬细胞。

Han J, et al. Cell Mol Life Sci. 2022 Apr 2;79(4):219.

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相关信号通路图

CSF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。
靶点
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
KIT [1]
(Cell-free assay)
AURKC [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠、大鼠、狗和猴体内,PLX5622具有理想的药代动力学属性,其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好(>30%)。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前,PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01329991 Completed
Rheumatoid Arthritis
Plexxikon
May 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 395.41 分子式

C21H19F2N5O

CAS号 1303420-67-8 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (126.45 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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